← КаталогЖиросжигатели и метаболизм
Кратко
Йохимбин — индольный алкалоид из коры дерева Pausinystalia johimbe, селективный антагонист пресинаптических альфа-2-адренорецепторов. В медицине исторически применялся при эректильной дисфункции; в спорте и бодибилдинге используется как жиросжигатель для мобилизации жира из андроген- и эстроген-зависимых «упрямых» зон (низ живота, бёдра, ягодицы). Узкое терапевтическое окно и адренергическая токсичность ограничивают применение.
Механизм действия
Альфа-2-адренорецепторы расположены на пресинаптических нервных окончаниях (где тормозят высвобождение норадреналина) и на адипоцитах (где подавляют липолиз). Блокируя их, йохимбин:
- Усиливает липолиз — снимает альфа-2-опосредованное торможение распада жира, особенно в зонах с высокой плотностью альфа-2-рецепторов («упрямый» жир);
- Повышает симпатический тонус — растормаживает выброс норадреналина, что увеличивает ЧСС, АД и тревожность;
- Влияет на эрекцию — усиливает приток крови к кавернозной ткани и центральную проэректильную стимуляцию.
Эффект липолиза блокируется инсулином, поэтому йохимбин действует только при низком его уровне (натощак, на фоне низкоуглеводной диеты). Период полувыведения короткий и вариабельный — около 0,5–2 ч, что объясняет разброс реакций. Метаболизируется печенью (CYP2D6), активность фермента сильно различается между людьми.
Как применяют
- В медицине — йохимбина гидрохлорид применялся при эректильной дисфункции, ортостатической гипотензии; во многих странах исключён из стандартной практики из-за слабой доказательной базы и появления ингибиторов ФДЭ-5.
- Вне медицины — как жиросжигатель в дозах порядка 0,1–0,2 мг/кг массы тела, принимается строго натощак перед кардио на фоне дефицита калорий. Часто комбинируется с кофеином. Чистый йохимбина гидрохлорид дозируется точнее, чем экстракт коры йохимбе с непредсказуемым содержанием алкалоида.
Описанные положительные эффекты
- Мобилизация «упрямого» жира (доказательность ограниченная) — небольшие исследования у спортсменов показали снижение процента жира при сохранении массы; эффект скромный и зависит от дефицита калорий;
- Эректильная дисфункция (доказательность слабая-умеренная) — мета-анализы старых работ показывают эффект выше плацебо, но ниже современных средств;
- Подавление аппетита и повышение бодрости — за счёт адренергической стимуляции, индивидуально вариабельно.
Противопоказания
- Артериальная гипертензия, ИБС, аритмии, перенесённый инфаркт;
- Тревожные и панические расстройства, биполярное расстройство;
- Заболевания почек и печени;
- Беременность и лактация;
- Совместный приём с ингибиторами МАО и большинством антидепрессантов (см. взаимодействия).
Лекарственные взаимодействия
- Ингибиторы МАО — риск гипертонического криза (накопление норадреналина);
- СИОЗС, СИОЗСН, трициклические антидепрессанты — усиление тревоги, риск серотонинового/адренергического криза; йохимбин может провоцировать панику;
- Стимуляторы (эфедрин, высокие дозы кофеина, синефрин) — суммарная адренергическая нагрузка, тахикардия, гипертензия, аритмии;
- Антигипертензивные средства (особенно клонидин и другие альфа-2-агонисты) — йохимбин фармакологический антагонист, нивелирует их действие и провоцирует подъём АД;
- Ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, бупропион) — повышают концентрацию йохимбина и риск передозировки.
Негативные последствия и риски
- ССС — тахикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, аритмии; описаны гипертонические кризы и случаи при передозировке вплоть до угрожающих жизни состояний;
- Психика — выраженная тревога, панические атаки, возбуждение, бессонница, раздражительность; провокация панического расстройства у предрасположенных;
- ЖКТ — тошнота, спазмы в животе, диарея;
- Узкое терапевтическое окно — индивидуальная чувствительность из-за полиморфизма CYP2D6: одна и та же доза у разных людей даёт от отсутствия эффекта до токсической реакции;
- Прочее — потливость, тремор, головная боль, приливы; экстракты коры йохимбе непредсказуемы по содержанию алкалоида, что повышает риск передозировки.
Мониторинг
- АД и ЧСС — до начала приёма и при подборе дозы, особенно в комбинациях со стимуляторами;
- Оценка психического статуса — при появлении тревоги/панических симптомов приём прекращают;
- Стартовая проба — начинать с минимальной дозы для оценки индивидуальной чувствительности.
Доказательная база
Йохимбин изучен в небольших клинических исследованиях. По эректильной дисфункции есть мета-анализы со скромным эффектом выше плацебо (доказательность слабая-умеренная, вытеснен ингибиторами ФДЭ-5). По снижению жира данные ограничены маленькими выборками (например, исследование у футболистов показало снижение процента жира). Йохимбина гидрохлорид — одобренное FDA рецептурное средство для лечения эректильной дисфункции (Yocon, Aphrodyne, конец 1980-х), однако качественных РКИ именно для жиросжигания недостаточно, а эффективность при ЭД уступает современным препаратам. Не входит в современные клинические рекомендации как препарат выбора.
Юридический статус
В ряде стран йохимбина гидрохлорид — рецептурное лекарственное средство; в России отдельные препараты исключены из обращения. В США добавки с корой йохимбе продаются как БАД, но FDA выпускало предупреждения по их безопасности. Не запрещён WADA (не входит в Запрещённый список).
Формы и производители
Формы: 60т, tablet (50t)
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.