← КаталогSARM
Кратко
YK-11 — синтетическое стероидное соединение на основе дигидротестостерона (ДГТ), которое маркетируется как SARM и «ингибитор миостатина». Отличается от нестероидных SARM (остарин, лигандрол): это стероидная молекула с эфирной (геминальный диэфир) группой в 17-м положении. Изучен исключительно в культурах клеток; исследований на животных и человеке не проводилось, поэтому эффективность и безопасность у человека неизвестны.
Механизм действия
YK-11 описан как ген-селективный частичный агонист андрогенного рецептора (AR): связывается с AR, но запускает не весь спектр андроген-зависимых генов, а избирательную программу.
- Индукция фоллистатина — в культуре миобластов C2C12 YK-11 повышает экспрессию фоллистатина, белка, который связывает и нейтрализует миостатин. Отсюда обозначение «ингибитор миостатина»: подавление миостатина не прямое, а опосредованное ростом фоллистатина.
- Миостатин/ActRIIB — миостатин (член суперсемейства TGF-β) через рецептор ActRIIB тормозит рост скелетной мышцы; нейтрализация миостатина фоллистатином снимает этот «тормоз», что в теории усиливает гипертрофию.
- Стероидная структура — наличие 17α-заместителя сближает YK-11 с 17-алкилированными оральными стероидами и лежит в основе опасений по гепатотоксичности.
Все эти эффекты получены in vitro; экстраполяция на организм человека не подтверждена.
Как применяют
- Контекст применения — немедицинский, без одобренных показаний. Распространяется как «исследовательский» препарат и в спортивно-любительской среде; типичная встречающаяся форма — капсулы по 5 мг.
- Режимы дозирования основаны исключительно на анекдотических сообщениях, а не на клинических данных; обоснованного «безопасного» диапазона не существует.
Описанные положительные эффекты
- Только доклинические данные — в культуре мышечных клеток показаны прирост маркеров дифференцировки миобластов и повышение фоллистатина, что интерпретируют как потенциал к гипертрофии.
- Любые сообщения о росте силы и мышечной массы у людей носят анекдотический характер и не подтверждены контролируемыми исследованиями.
Противопоказания
В отсутствие клинических исследований формальных противопоказаний не установлено. По механизму и структуре применение неоправданно и потенциально опасно при:
- заболеваниях печени и исходно повышенных трансаминазах;
- сердечно-сосудистых заболеваниях и дислипидемии;
- у женщин (риск вирилизации), при беременности и лактации;
- в возрасте до завершения роста.
Лекарственные взаимодействия
- Оральные 17-алкилированные ААС и иные гепатотоксичные препараты (включая высокие дозы парацетамола, ряд статинов, противогрибковые азолы) — суммарная нагрузка на печень.
- Алкоголь — потенцирование гепатотоксичности.
- Другие SARM/ААС — аддитивное подавление гипоталамо-гипофизарно-гонадной оси и кумулятивная сердечно-сосудистая нагрузка.
Негативные последствия и риски
- Печень — стероидная 17-замещённая структура несёт риск холестатической/гепатоцеллюлярной токсичности и подъёма трансаминаз; сообщалось о случаях лекарственного поражения печени, связанных с SARM.
- Гормоны/фертильность — как андроген-рецепторный лиганд способен подавлять собственную продукцию тестостерона (ось HPG), вызывать атрофию яичек и снижение сперматогенеза.
- ССС — по аналогии с андрогенами ожидаемы снижение ЛПВП, рост ЛПНП и неблагоприятный сдвиг липидного профиля.
- Кожа/придатки — возможны акне, себорея, андрогенная алопеция; у женщин — вирилизация.
- Психика — возможны раздражительность и колебания настроения, как у андрогенов (данных по YK-11 нет).
- Неизвестная безопасность — главный риск: отсутствуют исследования у человека, неизвестны фармакокинетика, токсические дозы и отдалённые эффекты; качество и реальный состав продуктов на рынке не контролируются.
Мониторинг
При немедицинском использовании, о котором известно врачу, разумно контролировать:
- АЛТ/АСТ, билирубин, ЩФ — печёночные пробы (исходно и в динамике);
- Общий/свободный тестостерон, ЛГ, ФСГ — оценка подавления оси HPG;
- Липидный профиль — ЛПВП/ЛПНП.
Доказательная база
Доказательная база ограничена доклиническими исследованиями in vitro (преимущественно линия миобластов C2C12), описавшими частичный гено-селективный агонизм к AR и индукцию фоллистатина. Контролируемых исследований на животных и ни одного клинического исследования у человека не проводилось. Эффективность и безопасность у человека не установлены.
Юридический статус
Не является зарегистрированным лекарственным средством ни в одной юрисдикции; не одобрен FDA/EMA. Как и все SARM, постоянно запрещён в спорте (WADA, класс S1.2 — прочие анаболические агенты), включая внесоревновательный период.
Источники
- Kanno Y. et al. «Selective androgen receptor modulator, YK-11, regulates myogenic differentiation of C2C12 myoblasts by follistatin expression.» Biol. Pharm. Bull. (доклиническое in vitro исследование механизма).
- WADA. The Prohibited List, класс S1 «Анаболические агенты» (SARM).
- Обзорные материалы по фармакологии и рискам YK-11 (механизм фоллистатин/миостатин, отсутствие клинических данных, опасения по гепатотоксичности).
Формы и производители
Формы: 60 капс
Дозировки: 5 мг
Производители (встречаются в обороте): HGLab
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.