← КаталогРепродуктивное и ЭД
Кратко
Силденафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5), первый представитель класса. Зарегистрирован для лечения эректильной дисфункции (бренд Viagra) и лёгочной артериальной гипертензии (бренд Revatio). Усиливает естественный механизм эрекции, но не вызывает её без сексуальной стимуляции и не повышает либидо как таковое.
Механизм действия
При сексуальной стимуляции в кавернозных телах высвобождается оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу и повышающий уровень циклического ГМФ (цГМФ). цГМФ расслабляет гладкие мышцы сосудов, усиливая приток крови и эрекцию.
- Блокада ФДЭ-5 — фермента, разрушающего цГМФ в кавернозной ткани; силденафил предотвращает его распад, продлевая и усиливая вазодилатацию;
- Зависимость от NO — эффект проявляется только при наличии эндогенного NO (то есть при сексуальной стимуляции), поэтому препарат бесполезен без неё;
- Лёгочные сосуды — ФДЭ-5 также экспрессируется в сосудах малого круга, что объясняет снижение лёгочного сосудистого сопротивления при ЛАГ.
Начало действия — 30–60 минут, период полувыведения около 3–4 часов, длительность эффекта — до 4–5 часов. Жирная пища замедляет всасывание.
Как применяют
- Эректильная дисфункция — внутрь за 30–60 минут до полового акта; стартовая доза 50 мг, диапазон 25–100 мг, не чаще 1 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 100 мг.
- Лёгочная артериальная гипертензия (бренд Revatio) — 20 мг 3 раза в сутки, по назначению.
- Коррекция дозы — снижение до 25 мг у пожилых, при тяжёлой печёночной/почечной недостаточности и на фоне мощных ингибиторов CYP3A4.
Описанные положительные эффекты
- Эректильная дисфункция — восстановление эрекции, достаточной для полового акта, при психогенной, органической и смешанной ЭД (доказательность высокая, одобренное показание);
- Лёгочная артериальная гипертензия — снижение лёгочного сосудистого сопротивления, рост толерантности к нагрузке (одобренное показание);
- Off-label — высотная болезнь (снижение лёгочной вазоконстрикции), феномен Рейно — данные ограниченные.
Противопоказания
- Совместный приём любых нитратов (нитроглицерин, изосорбид) или донаторов NO — абсолютное противопоказание (риск фатальной гипотензии);
- Приём стимуляторов гуанилатциклазы (риоцигуат) — абсолютное противопоказание;
- Тяжёлые ССЗ, при которых половая активность не рекомендована: нестабильная стенокардия, тяжёлая сердечная недостаточность, неконтролируемая аритмия, гипотензия (АД < 90/50);
- Перенесённый недавно инфаркт миокарда или инсульт (в пределах 6 мес);
- Наследственная дегенеративная ретинопатия (пигментный ретинит);
- Перенесённая передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION) в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
- Нитраты и донаторы NO — потенциально смертельная гипотензия; абсолютно несовместимы; интервал после силденафила — минимум 24 часа;
- Риоцигуат и другие стимуляторы гуанилатциклазы — выраженная гипотензия, комбинация запрещена;
- Альфа-адреноблокаторы (тамсулозин, доксазозин) — суммация гипотензивного эффекта, ортостаз; разносить по времени, начинать с минимальной дозы;
- Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, грейпфрутовый сок) — рост концентрации силденафила, риск передозировки; требуется снижение дозы;
- Индукторы CYP3A4 (рифампицин) — снижение эффективности;
- Другие ингибиторы ФДЭ-5 (тадалафилИнгибитор ФДЭ-5 длительного действия (период полувыведения ~17,5 ч). В медицине — эректильная дисфункция, симптомы ДГПЖ и лёгочная гипертензия; вне медицины применяется off-label, основной риск — гипотензия при сочетании с нитратами., варденафил) — не комбинировать, суммация без прироста пользы.
Негативные последствия и риски
- ССС — гипотензия, приливы, тахикардия; на фоне нитратов — коллапс; сердечно-сосудистые события обычно связаны с нагрузкой полового акта у пациентов группы риска;
- Зрение — нарушение цветовосприятия (синюшный оттенок), светобоязнь, нечёткость; редко — передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва (NAION) с риском необратимой потери зрения;
- Слух — редкие случаи внезапной нейросенсорной тугоухости (требует немедленной отмены);
- ЦНС — головная боль (самый частый эффект), головокружение;
- ЛОР/прочее — заложенность носа, диспепсия, изжога;
- Урология — приапизм (эрекция > 4 часов) — неотложное состояние, требует экстренной помощи во избежание необратимого повреждения тканей.
Мониторинг
- Оценка сердечно-сосудистого риска перед назначением — переносимость физической нагрузки эквивалентна половому акту;
- Контроль сопутствующей терапии — обязательный опрос о приёме нитратов и альфа-блокаторов;
- АД — особенно при комбинации с гипотензивными;
- Зрение и слух — немедленная отмена и обращение к врачу при остром ухудшении.
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство, одобрено FDA в 1998 году (Viagra) и в 2005 году для ЛАГ (Revatio). Эффективность при эректильной дисфункции подтверждена множеством рандомизированных контролируемых исследований и десятилетиями применения; входит в клинические рекомендации (AUA, EAU) как препарат первой линии. Профиль безопасности хорошо изучен.
Юридический статус
Рецептурный препарат. Не входит в список запрещённых субстанций WADA (в спорте не запрещён). Самолечение опасно из-за риска несовместимости с нитратами и недооценки сердечно-сосудистого риска.
Формы и производители
Формы: 10t, таб (100 таб), tablet
Дозировки: 50mg, 50 мг
Производители (встречаются в обороте): Hilma, JERA LABS, ZPHC, Swiss med
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.