← КаталогПКТ и антиэстрогены

Кломифен (Кломид) — СЭРМ / антиэстроген
СЭРМ / антиэстроген

Кломифен (Кломид)

Clomiphene (Clomid)

В наличии
Кратко

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ). В медицине — индукция овуляции у женщин; вне медицины применяется мужчинами для рестарта оси HPG и повышения собственного тестостерона (off-label).

Связаться

Кратко

Кломифена цитрат — нестероидный СЭРМ (селективный модулятор эстрогеновых рецепторов) первого поколения. Зарегистрированное показание — индукция овуляции при ановуляторном бесплодии у женщин. Вне зарегистрированных показаний применяется у мужчин для стимуляции собственной продукции тестостерона (вторичный гипогонадизм, восстановление оси после курса ААС — ПКТ). Продаётся как смесь двух изомеров — энкломифена и зукломифена — с разной фармакокинетикой.

Механизм действия

Кломифен конкурентно блокирует эстрогеновые рецепторы в гипоталамусе. Гипоталамус «не видит» циркулирующий эстрадиол, воспринимает это как дефицит эстрогенов и усиливает секрецию гонадолиберина (GnRH). В ответ гипофиз повышает выброс ЛГ и ФСГ:

  • У женщин — рост ФСГ стимулирует созревание фолликулов и овуляцию;
  • У мужчин — рост ЛГ стимулирует клетки Лейдига и повышает синтез эндогенного тестостерона, ФСГ поддерживает сперматогенез.

Ключевое отличие от экзогенного тестостерона и ХГЧ: кломифен поднимает собственный тестостерон, не подавляя ось HPG, а наоборот активируя её. Изомер зукломифен имеет длительный период полувыведения (недели) и накапливается при длительном приёме, энкломифенТрансизомер кломифена, селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Блокирует эстрогеновую обратную связь в гипоталамо-гипофизарной оси и повышает собственный тестостерон, сохраняя сперматогенез. Дошёл до фазы III, но как препарат FDA не одобрен. действует короче и отвечает за основной антиэстрогенный эффект на ось.

Как применяют

  • В медицине (женщины) — индукция овуляции, типовая схема по литературе 50 мг/сут 5 дней цикла, при необходимости титрование до 100 мг/сут.
  • Off-label (мужчины, вторичный гипогонадизм) — по литературе порядка 25–50 мг через день или ежедневно для повышения тестостерона и сохранения фертильности (альтернатива ЗГТ у желающих сохранить сперматогенез).
  • ПКТ после курса ААС — применяется для рестарта оси HPG; типовые описанные дозы 50 мг/сут в первые недели со снижением до 25 мг/сут, длительность 2–4 недели. Это немедицинская практика без регистрации по данному показанию.

Описанные положительные эффекты

  • Восстановление овуляции при ановуляторном бесплодии — одобренное показание, доказательность высокая;
  • Повышение эндогенного тестостерона у мужчин с вторичным гипогонадизмом без подавления сперматогенеза (off-label, данные ограниченных исследований и наблюдений);
  • Сохранение фертильности — в отличие от экзогенного тестостерона, не угнетает выработку спермы;
  • Ускорение восстановления оси HPG после отмены ААС (немедицинская практика, контролируемых данных мало).

Противопоказания

  • Беременность (категория X — риск для плода);
  • Заболевания и опухоли печени, печёночная недостаточность;
  • Аномальные маточные кровотечения неясного генеза;
  • Кисты яичников (кроме связанных с СПКЯ) и увеличение яичников;
  • Гормонозависимые опухоли;
  • Тромбоэмболические состояния в анамнезе — относительное;
  • Нарушения зрения на фоне приёма кломифена в анамнезе.

Лекарственные взаимодействия

Негативные последствия и риски

  • Зрение — нечёткость, мерцание, «вспышки», скотомы; обычно обратимы, но требуют немедленной отмены (специфический и важный для кломифена риск, связан с накоплением зукломифена);
  • Психика/ЦНС — головная боль, перепады настроения, раздражительность, бессонница, у части мужчин — снижение, а не рост либидо;
  • Эндокринные (женщины) — синдром гиперстимуляции яичников, увеличение яичников, приливы, многоплодная беременность;
  • Гормоны (мужчины) — избыточный рост эстрадиола на фоне повышения тестостерона (возможна гинекомастия), парадоксальное снижение либидо у части пациентов;
  • ССС/гемостаз — редкие тромбоэмболические события;
  • Печень — потенциальная гепатотоксичность, особенно при длительном приёме и в сочетании с оральными ААС;
  • Прочее — тошнота, вздутие, болезненность молочных желёз, дискомфорт в животе.

Мониторинг

  • Общий и свободный тестостерон, ЛГ, ФСГ, эстрадиол — для оценки ответа у мужчин и подбора дозы;
  • Офтальмологическая настороженность — при любых зрительных нарушениях немедленная отмена и осмотр;
  • УЗИ-контроль фолликулов и яичников — у женщин при индукции овуляции (риск гиперстимуляции и кист);
  • Печёночные пробы — при длительном приёме;
  • Липидный профиль — при продолжительном применении у мужчин.

Доказательная база

Зарегистрированное лекарственное средство (одобрено FDA в 1967 г.) с многолетним применением по показанию «индукция овуляции»; эффективность и безопасность доказаны именно для этого показания. Применение у мужчин для повышения тестостерона и сохранения фертильности — off-label: поддерживается серией обсервационных и небольших рандомизированных исследований, но не является зарегистрированным показанием в большинстве стран. Использование в ПКТ после ААС опирается на практику и фармакологическую логику, контролируемых данных по этой схеме мало.

Юридический статус

Рецептурный препарат. Включён в Запрещённый список WADA (класс S4 — гормоны и метаболические модуляторы, подкласс антиэстрогенных средств), запрещён в спорте постоянно (и в соревновательный, и во внесоревновательный период).

Формы и производители

Формы: 30t, 100t, tab, 50t, 10т, 10таб, 100tab, 10tab, 25tab, tablet

Дозировки: 50mg, 25mg, 50мг, 100мг, 5mg

Производители (встречаются в обороте): Hilma, JERA LABS, zphc, GErth, Biosom, Geno, Oracle, Аптека Турция, GD, Tesla, Zetta, RF, Remidex

Состав и точность дозировки варьируют между производителями.

Наличие и цены

По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.

Того же класса

АнастрозолИнгибитор ароматазыНестероидный ингибитор ароматазы III поколения. В онкологии — гормонотерапия рака молочной железы у женщин в постменопаузе; вне медицины используется для контроля эстрадиола на курсе ААС.КаберголинАгонист дофамина (ингибитор пролактина)Длительно действующий агонист дофаминовых D2-рецепторов, подавляющий секрецию пролактина. В медицине — лечение гиперпролактинемии; вне медицины применяется для контроля пролактина на курсах ААС/19-нор-стероидов.ЭнкломифенSERM (антиэстроген)Трансизомер кломифена, селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Блокирует эстрогеновую обратную связь в гипоталамо-гипофизарной оси и повышает собственный тестостерон, сохраняя сперматогенез. Дошёл до фазы III, но как препарат FDA не одобрен.ЭкземестанИнгибитор ароматазы (стероидный)Стероидный необратимый ингибитор ароматазы. В медицине — гормонотерапия гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; в спорте применяется off-label для контроля эстрадиола на курсе ААС.Местеролон (Провирон)ААС (пероральный)Пероральный андроген (производное ДГТ), не ароматизируется и не подавляет ось HPG в типичных дозах. Не является классическим антиэстрогеном и не восстанавливает выработку тестостерона — для ПКТ малоэффективен.ТамоксифенСЭРМ / антиэстрогенСелективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). В онкологии — терапия эстроген-рецептор-позитивного рака молочной железы; вне медицины применяется для контроля гинекомастии и в составе ПКТ для перезапуска оси HPG.ТоремифенSERMСелективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), структурный аналог тамоксифена. В медицине — терапия ER-положительного рака молочной железы; вне медицины используется как антиэстроген и для ПКТ.

Часто сочетают с

ВажноВнимание

Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.

Материал для специалистов, носит образовательный характер. Продолжая, вы принимаете условия.