← КаталогГР и аналоги
Кратко
GHRP-2 (пралморелин) — синтетический гексапептид из семейства релизинг-пептидов гормона роста. Действует как агонист рецептора грелина и стимулирует импульсный выброс собственного (эндогенного) гормона роста гипофизом. В Японии зарегистрирован под названием пралморелин как диагностический агент для оценки секреции ГР. Вне диагностики применяется off-label/немедицински ради анаболического эффекта и аппетита — без подтверждённой безопасности.
Механизм действия
GHRP-2 связывается с рецептором секретагога гормона роста GHS-R1a (рецептор грелина) на соматотрофах передней доли гипофиза. Активация Gq/11 → фосфолипаза C → инозитолтрифосфат (IP3) и диацилглицерол → рост внутриклеточного кальция и импульсный выброс ГР.
- Двойной механизм — усиливает выброс ГР и одновременно подавляет соматостатин, поэтому хорошо синергирует с аналогами GHRH (CJC-1295/Mod GRF 1-29).
- Не селективен в отношении оси ГР — в отличие от ипаморелина, в более высоких дозах активирует кортикотрофы и лактотрофы, повышая АКТГ/кортизол и пролактин.
- Грелиновая активность — стимулирует аппетит (хотя слабее, чем GHRP-6Синтетический гексапептид-секретагог гормона роста: стимулирует выброс эндогенного ГР через рецептор грелина и вызывает выраженный голод. Клинически не зарегистрирован, применяется off-label/в спорте.) за счёт центрального действия грелинового рецептора.
Высвобождается именно собственный ГР, поэтому эффект зависит от сохранной функции гипофиза и подчиняется механизмам обратной связи (потолок ответа, тахифилаксия при постоянной стимуляции).
Как применяют
- В медицине (диагностика) — пралморелин как провокационный тест на дефицит ГР (внутривенно, разовая диагностическая доза по протоколу).
- Немедицински — подкожно, обычно дробно несколько раз в день (часто привязка к режиму CJC-1295/Mod GRF). Описанные на рынке дозировки флаконов — 10 мг и 25 мг лиофилизата; терапевтически обоснованных режимов для роста мышц не существует.
Описанные положительные эффекты
- Подтверждённое (диагностика) — дозозависимый выброс ГР, что и используется как тест функции гипофиза;
- Заявляемое (немедицинское, доказательность низкая) — повышение ИФР-1, аппетита, субъективное улучшение восстановления и сна. Прирост мышечной массы/силы у здоровых взрослых в контролируемых исследованиях не доказан.
Противопоказания
- Активные злокачественные новообразования (ГР/ИФР-1 — пролиферативные факторы);
- Беременность и лактация;
- Неконтролируемый сахарный диабет/выраженная инсулинорезистентность;
- Активная диабетическая ретинопатия;
- Тяжёлая декомпенсированная сердечная, печёночная или почечная недостаточность.
Лекарственные взаимодействия
- Глюкокортикоиды — подавляют выброс ГР в ответ на GHRP-2 (ослабление эффекта) и складываются с собственным повышением кортизола;
- Инсулин и сахароснижающие — ГР контринсулярен, повышает гликемию и снижает чувствительность к инсулину — риск декомпенсации диабета;
- Препараты, влияющие на пролактин (нейролептики, метоклопрамид) — суммирование гиперпролактинемии;
- Соматостатин/октреотид — прямой антагонизм, блокируют выброс ГР.
Негативные последствия и риски
- Эндокринные/метаболизм — гипергликемия и снижение инсулиночувствительности; хроническая стимуляция повышает ИФР-1 с теоретическим онкологическим риском;
- Гормоны — повышение кортизола и пролактина (в отличие от ипаморелина): возможны отёчность, задержка жидкости, гинекомастия, снижение либидо, нарушение настроения;
- Аппетит/ЖКТ — выраженное усиление голода (грелиновый эффект), что нежелательно при «сушке»;
- Опорно-двигательная/нервы — артралгии, отёки, парестезии, синдром запястного канала при избыточном ГР;
- ССС — задержка натрия и жидкости, тенденция к повышению АД;
- Качество препарата — на рынке распространён как «research-only» лиофилизат без фармконтроля: реальная дозировка, чистота и стерильность не гарантированы.
Мониторинг
- ИФР-1 — интегральный маркёр ГР-активности и подбора нагрузки;
- Глюкоза натощак, HbA1c — контроль гликемии;
- Пролактин и кортизол — при симптомах (отёки, гинекомастия, изменения настроения);
- АД и масса/отёки — клинически.
Доказательная база
Пралморелин (GHRP-2) изучен как мощный секретагог ГР и зарегистрирован в Японии только как диагностический агент для теста на дефицит ГР; есть исследования у детей с дефицитом ГР (в т.ч. пероральные формы) с приростом ИФР-1 и аппетита. Качественных РКИ, подтверждающих прирост мышечной массы, силы или пользу у здоровых взрослых, нет — для немедицинских целей доказательная база ранняя и слабая, безопасность длительного применения не установлена.
Юридический статус
Не зарегистрирован как лекарство для наращивания мышц; обращается преимущественно как «реагент для исследований». Секретагоги гормона роста запрещены в спорте постоянно — WADA, класс S2 (пептидные гормоны, факторы роста).
Источники
- Ishida J. et al. Growth hormone secretagogues: history, mechanism of action, and clinical development. JCSM Rapid Communications, 2020. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/rco2.9
- Laferrère B. et al. Growth Hormone Releasing Peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men. J Clin Endocrinol Metab. PMC2824650. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2824650/
- Mericq V. et al. Changes in appetite and body weight in response to long-term oral administration of the ghrelin agonist GHRP-2 in GH-deficient children. PubMed 14513874. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14513874/
Формы и производители
Формы: 5amp
Дозировки: 10 мг, 25MG
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.