Тесаморелин (TesoGen)

• Висцеральный жир — снижение площади висцеральной жировой ткани примерно на 15–18 % за 26 недель у пациентов с ВИЧ-липодистрофией (доказательность высокая, рандомизированные исследования);
• Липидный профиль — умеренное снижение триглицеридов и общего холестерина;
• Печёночный жир / NAFLD — в исследованиях у ВИЧ-инфицированных отмечено уменьшение содержания жира в печени;
• Когнитивные/общие эффекты off-label (сон, восстановление) — не подтверждены контролируемыми данными.

• Беременность (антагонизирует поддержание беременности; категорически противопоказан) и лактация;
• Активное злокачественное новообразование — повышение ИФР-1 потенциально стимулирует опухолевый рост;
• Нарушение гипоталамо-гипофизарной оси: гипофизэктомия, опухоль/облучение гипофиза, тяжёлая травма головы — препарат неэффективен и небезопасен;
• Гиперчувствительность к тесаморелину или маннитолу (наполнитель).

• Инсулин и пероральные сахароснижающие — тесаморелин/ГР повышают инсулинорезистентность и снижают эффективность сахароснижающей терапии, возможна декомпенсация диабета;
• Глюкокортикоиды (кортизон, преднизон) — ГР влияет на активность 11β-гидроксистероид-дегидрогеназы 1 типа: возможно снижение конверсии в активные формы и потребность в коррекции заместительных доз;
• Субстраты CYP450 — повышение ГР способно изменять активность изоферментов цитохрома P450; осторожность с препаратами узкого терапевтического диапазона;
• Препараты половых стероидов (эстрогены перорально) — могут снижать ответ ИФР-1 на тесаморелин.

• Углеводный обмен — ключевой риск: повышение глюкозы натощак, инсулинорезистентность, риск манифестации сахарного диабета; требует контроля гликемии;
• Гормоны/ИФР-1 — повышение ИФР-1; при превышении нормы — теоретический риск стимуляции неоплазий, отёчности тканей;
• Местные реакции — эритема, зуд, боль, кровоизлияния и гипертрофия в местах инъекций (частая причина отмены);
• Опорно-двигательный аппарат — артралгии, миалгии, периферические отёки, парестезии и синдром запястного канала (классические ГР-зависимые эффекты);
• Иммуногенность — образование антител к тесаморелину; возможны реакции гиперчувствительности вплоть до анафилаксии;
• Прочее — головная боль, при отёке тканей — преходящие нарушения.

• Глюкоза натощак и HbA1c — до старта и регулярно в процессе (основной контролируемый риск);
• ИФР-1 (IGF-1) — для исключения избыточной стимуляции оси ГР;
• Висцеральный жир / окружность талии — оценка ответа, продолжение терапии нецелесообразно при отсутствии эффекта к 6 месяцам;
• Онконастороженность — исключение активной малигнизации до начала;
• Местные реакции и признаки гиперчувствительности.

Зарегистрированный препарат (FDA одобрил Egrifta в 2010 г.) с данными рандомизированных плацебо-контролируемых исследований III фазы (программа TH9507) по единственному показанию — ВИЧ-ассоциированная липодистрофия. Снижение висцерального жира воспроизводимо и статистически значимо, но эффект обратим после отмены, а влияние на «здоровое» снижение жира или антивозрастные цели у лиц без ВИЧ-липодистрофии не изучено в качественных исследованиях. Долгосрочная онкологическая безопасность при немедицинском применении не установлена.

Рецептурный препарат; в РФ как лекарственное средство не зарегистрирован, оборот под брендами типа TesoGen относится к серому рынку «исследовательских» пептидов. Запрещён в спорте — WADA, класс S2 (пептидные гормоны, факторы роста и их рилизинг-факторы), как стимулятор секреции гормона роста, в любое время (in- и out-of-competition).

• FDA. Egrifta (tesamorelin for injection) — Prescribing Information / Approval 2010.
• Falutz J. et al. Tesamorelin, a Growth Hormone–Releasing Factor Analog, for HIV-Infected Patients with Excess Abdominal Fat. N Engl J Med, 2007; и последующие фазовые исследования (26/52 нед).
• Stanley T.L. et al. Effect of tesamorelin on visceral fat and liver fat in HIV-infected patients. JAMA, 2014.
• WADA. The Prohibited List — S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances.

Дозировки: 0,5–1 мг

Состав и точность дозировки варьируют между производителями.