← КаталогГР и аналоги
Кратко
GHRP-6 — синтетический гексапептид из группы GHRP (growth hormone releasing peptides), секретагог гормона роста. Стимулирует выброс эндогенного ГР, действуя на рецептор секретагога ГР (GHS-R1a) — тот же рецептор, что и грелин. В отличие от введения рекомбинантного ГР, эффект сохраняет пульсовой характер секреции и зависит от состояния гипофиза. Не зарегистрирован как лекарственное средство; применяется off-label для набора массы и в спорте.
Механизм действия
GHRP-6 — агонист грелинового рецептора GHS-R1a в гипофизе и гипоталамусе. Механизм:
- Прямая стимуляция соматотрофов гипофиза → выброс ГР;
- Подавление соматостатина и усиление действия эндогенного GHRH — поэтому GHRP-6 синергичен с GHRH-аналогами (совместное введение даёт надпропорциональный пик ГР);
- Активация орексигенных путей (как агонист грелинового рецептора) → выраженный стимул аппетита.
Выброс ГР вторично повышает ИФР-1 (IGF-1) в печени, чем опосредуется анаболический эффект. Действие пульсовое и зависит от сохранности гипофиза; при истощённом резерве соматотрофов эффект мал. Пептид разрушается в ЖКТ — вводится парентерально (подкожно/в/в), период полувыведения коротких — порядка десятков минут.
Как применяют
- Статус — клинически не зарегистрирован; исторически изучался как диагностический и лечебный секретагог ГР, в практику не вошёл. Распространяется как «исследовательский реагент» (лиофилизат, типично флаконы 5–10 мг, встречаются фасовки до 25 мг).
- Вне медицины — подкожные инъекции малыми дозами (по любительским протоколам — порядка 100 мкг на введение, 1–3 раза в день, натощак), часто в комбинации с GHRH-аналогом. Дозы и режимы не валидированы и не имеют доказательной базы по безопасности.
Описанные положительные эффекты
- Подъём ГР и ИФР-1 — в ранних исследованиях на людях документирован дозозависимый выброс ГР после в/в и интраназального/подкожного введения;
- Стимуляция аппетита — устойчивый орексигенный эффект (изучался как потенциальное средство при кахексии/анорексии);
- Заявленные пользователями эффекты (улучшение восстановления, качества сна, состояния кожи/связок) — клинически не подтверждены.
Противопоказания
- Активное злокачественное новообразование (ГР/ИФР-1 — потенциальные митогены);
- Диабетическая пролиферативная ретинопатия;
- Неконтролируемый сахарный диабет / нарушенная толерантность к глюкозе;
- Беременность и лактация (данных нет).
Лекарственные взаимодействия
- Другие GHRP / GHRH-аналоги — суммарное усиление выброса ГР и риска гиперинсулинемии/гипергликемии;
- Рекомбинантный ГР — нелогичная комбинация: экзогенный ГР по обратной связи подавляет ответ на секретагог;
- Глюкокортикоиды — притупляют ГР-ответ на GHRP-6;
- Инсулин и сахароснижающие — ГР контринсулярен, возможна декомпенсация гликемии и потребность в коррекции доз;
- Препараты, влияющие на пролактин/кортизол — GHRP-6 в высоких дозах транзиторно повышает АКТГ/кортизол и пролактин.
Негативные последствия и риски
- Углеводный обмен — ГР снижает чувствительность к инсулину: гипергликемия, риск манифестации/декомпенсации диабета при длительном применении;
- Аппетит/масса — выраженный, иногда неконтролируемый голод (специфичен именно для GHRP-6, сильнее, чем у ипаморелина);
- Гормоны — неселективный подъём кортизола, АКТГ и пролактина (особенно в высоких дозах), задержка жидкости, отёки, артралгии;
- Опорно-двигательный / нервы — синдром запястного канала, парестезии, отёчность кистей (классические эффекты избытка ГР);
- Онкориск (теоретический) — хроническое повышение ГР/ИФР-1 потенциально способствует росту имеющихся опухолей; долгосрочной безопасности нет;
- Качество препарата — оборот вне фармнадзора: реальная дозировка, чистота и стерильность лиофилизата не гарантированы.
Мониторинг
- Глюкоза натощак и HbA1c — до и в ходе применения;
- ИФР-1 (IGF-1) — суррогат системного ГР-эффекта и контроль передозировки;
- Пролактин и кортизол — при симптомах (галакторея, отёчность, перепады самочувствия);
- Контроль массы тела и отёков на фоне орексигенного действия.
Доказательная база
Изучался в ранних клинических фармакологических исследованиях (1980–2000-е) как секретагог ГР: подтверждён дозозависимый выброс ГР у здоровых добровольцев и детей с дефицитом ГР, отрабатывались диагностические пробы. Однако до регистрации как лекарственного средства GHRP-6 не дошёл; крупных РКИ эффективности/безопасности по «анаболическим» показаниям нет. Уровень доказательности — ранние исследования на людях; долгосрочная безопасность не установлена.
Юридический статус
Не зарегистрирован как лекарственный препарат; легально оборачивается только как «реагент для исследований», применение на людях не одобрено. Запрещён в спорте: WADA, класс S2 (пептидные гормоны, факторы роста и секретагоги) — постоянно, в т.ч. вне соревнований.
Источники
- Bowers C.Y. et al. Growth hormone-releasing peptide (GHRP). Endocrinol Metab Clin North Am, 1992.
- Ghigo E. et al. Growth hormone-releasing peptides. Eur J Endocrinol, 1997.
- Smith R.G. et al. Peptidomimetic regulation of growth hormone secretion (GHS-R/грелиновый рецептор). Endocr Rev, 1997.
- WADA Prohibited List (актуальная редакция), класс S2.
Формы и производители
Формы: 5amp
Дозировки: 10 мг, 25MG
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.