← КаталогПептиды
Кратко
GHRP-2Синтетический гексапептид-агонист рецептора грелина (GHS-R1a), стимулирующий выброс собственного гормона роста. В Японии зарегистрирован как диагностический агент (пралморелин); немедицинское применение для роста мышц не одобрено. / GHRP-6Синтетический гексапептид-секретагог гормона роста: стимулирует выброс эндогенного ГР через рецептор грелина и вызывает выраженный голод. Клинически не зарегистрирован, применяется off-label/в спорте. (смесь) — лиофилизат двух синтетических пептидов-секретагогов гормона роста (GH-releasing peptides, GHRP). Оба являются агонистами рецептора грелина (GHSR-1a) и стимулируют импульсную секрецию собственного ГР гипофизом. GHRP-2 (пралморелин) исторически применялся как диагностический агент для оценки резерва ГР; терапевтических показаний для постоянного введения, тем более для смеси GHRP-2 + GHRP-6, нет. Немедицинское применение ради роста мышц и «анти-эйджинга» — off-label, без подтверждённой безопасности.
Механизм действия
Оба пептида связываются с рецептором секретагога ГР GHSR-1a (рецептор грелина) в гипофизе и гипоталамусе и запускают выброс ГР по механизму, отличному от GHRH:
- Прямая стимуляция соматотрофов — усиление импульса ГР;
- Подавление соматостатина — снятие тормозного тонуса, что объясняет синергию с аналогами GHRH (CJC-1295, Mod GRF 1-29);
- Грелиноподобные эффекты — стимуляция аппетита (выражена у GHRP-6), а также дозозависимое повышение кортизола и пролактина через активацию оси.
Выброс ГР повышает печёночную продукцию IGF-1, который опосредует большинство анаболических эффектов. GHRP-2 потентнее GHRP-6 по ГР-ответу и слабее стимулирует аппетит; GHRP-6 даёт более выраженный голод и сильнее поднимает кортизол/пролактин. Период полувыведения пептидов короткий (десятки минут), поэтому вводят несколько раз в сутки подкожно.
Как применяют
- Диагностика (исторически) — GHRP-2 (пралморелин) регистрировался в Японии как средство для стимуляционной пробы на дефицит ГР (однократное болюсное введение под контролем).
- Вне медицины — подкожные инъекции лиофилизата, разведённого бактериостатической водой, обычно 1–3 раза в сутки (часто на ночь и/или вокруг тренировки), нередко в связке с аналогом GHRH. Цель — повышение ГР/IGF-1 ради гипертрофии, восстановления, снижения жира. Дозы, схемы и состав смесей не стандартизированы и не имеют доказательной базы.
Описанные положительные эффекты
- Повышение секреции ГР и IGF-1 — подтверждено в острых человеческих фармакологических исследованиях для каждого пептида по отдельности;
- Стимуляция аппетита — выраженный, грелиноподобный эффект GHRP-6 (иногда используется как «плюс» при наборе массы);
- Субъективно — улучшение сна, восстановления, состояния кожи и суставов: заявляется в немедицинской практике, но контролируемыми клиническими данными для комбинации не подтверждено; долгосрочной пользы и безопасности не показано.
Противопоказания
- Активное злокачественное новообразование (ГР/IGF-1 — митогенные факторы);
- Беременность и лактация;
- Декомпенсированный сахарный диабет / выраженная инсулинорезистентность;
- Тяжёлая сердечная, печёночная, почечная недостаточность;
- Гиперпролактинемия, пролактинома — относительное (риск дальнейшего роста пролактина).
Лекарственные взаимодействия
- Инсулин и сахароснижающие — ГР контринсулярен, повышает гликемию и инсулинорезистентность; возможна дестабилизация контроля диабета;
- Глюкокортикоиды — суммация с собственным подъёмом кортизола, подавление ГР-ответа;
- Антагонисты дофамина (метоклопрамид, нейролептики) — потенцируют рост пролактина;
- Аналоги GHRH (CJC-1295, Mod GRF 1-29) — резко усиливают ГР-ответ (это синергия, но и усиление всех эффектов и рисков ГР);
- Соматостатин/октреотид — подавляют ГР-ответ (фармакологический антагонизм).
Негативные последствия и риски
- Эндокринные — дозозависимое повышение кортизола и пролактина (сильнее у GHRP-6): возможны гинекомастия, снижение либидо, нарушения настроения; десенситизация рецептора и снижение ответа при постоянном применении;
- Углеводный обмен — рост гликемии и инсулинорезистентности на фоне ГР; реактивная гипогликемия описана после инъекции;
- Задержка жидкости — отёки, синдром запястного канала, артралгии, парестезии в конечностях — классические ГР-зависимые эффекты;
- ССС — задержка натрия и жидкости может повышать АД; влияние хронически повышенного ГР/IGF-1 на сердце при немедицинских дозах не изучено;
- Пролиферация/онкориск — стойкое повышение IGF-1 теоретически способствует росту имеющихся опухолей; безопасность длительной стимуляции не установлена;
- Аппетит — выраженный голод (GHRP-6) может мешать контролю массы тела;
- Качество препарата — продаётся как «не для медицинского применения»; реальный состав, дозировка и чистота смеси не гарантированы.
Мониторинг
- Глюкоза натощак, HbA1c — контроль углеводного обмена;
- IGF-1 — оценка биологического ответа и избегания супрафизиологических уровней;
- Пролактин и кортизол — при симптомах (гинекомастия, снижение либидо, нарушения настроения);
- АД и масса тела — контроль задержки жидкости;
- Симптомы туннельного синдрома / артралгий — повод снизить дозу или отменить.
Доказательная база
Острые человеческие данные есть для каждого пептида по отдельности: GHRP-2 (пралморелин) изучен как стимулятор ГР и применялся в диагностических пробах на дефицит ГР, GHRP-6 — классический инструмент фармакологии секреции ГР и грелиновой системы. Однако смесь GHRP-2 + GHRP-6 как лечебная комбинация в РКИ не изучалась; данных о долгосрочной эффективности и безопасности при немедицинском применении нет. Поэтому уровень доказательности — ранние человеческие исследования отдельных компонентов, не подтверждающие безопасность комбинации.
Юридический статус
Как лекарственное средство для роста мышц/«анти-эйджинга» не зарегистрированы; распространяются под маркировкой «только для исследований». Запрещены в спорте постоянно (WADA, класс S2 — пептидные гормоны, факторы роста и миметики, включая секретагоги ГР / GHRP).
Источники
- PubMed: пептиды-секретагоги ГР у человека — GHRP-2 как стимуляционная проба на дефицит ГР (PMID 23079545); история и фармакология GHRP/грелиновой системы, синергия GHRP+GHRH у человека (PMID 22975043).
- [GHRP-2 vs GHRP-6: сравнение секретагогов ГР — PARTICLE](https://particlepeptides.com/en/blog/news/ghrp-2-vs-ghrp-6-what-research-reveals-about-two-classic-gh-secretagogues)
- [GHRP-2 (Pralmorelin): профиль и безопасность — PeptideInsight](https://peptideinsight.com/en/peptides/ghrp-2)
- WADA Prohibited List, раздел S2 (Peptide Hormones, Growth Factors).
Формы и производители
Производители (встречаются в обороте): Hilma
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.