← КаталогГР и аналоги
Кратко
Ипаморелин — синтетический пентапептид из группы GHRP (стимуляторов секреции гормона роста), агонист рецептора грелина (GHS-R1a). Вызывает импульсный выброс собственного гормона роста (ГР) гипофизом. Главная особенность среди GHRP — высокая селективность: в эффективных дозах практически не повышает кортизол, АКТГ и пролактин. Зарегистрированного лекарственного применения не имеет; распространяется как исследовательский пептид и используется off-label для стимуляции ГР.
Механизм действия
Ипаморелин связывается с рецептором секретагогов гормона роста GHS-R1a (рецептор грелина) в гипофизе и гипоталамусе и запускает выброс ГР по механизму, отличному от GHRH:
- Прямая стимуляция соматотрофов — усиление импульсной (пульсовой) секреции эндогенного ГР;
- Подавление соматостатина — снятие тормозного тонуса, что усиливает амплитуду выброса;
- Синергия с GHRH — при сочетании с GHRH-аналогами (CJC-1295, тесаморелин) эффект на ГР выраженно потенцируется, так как пути воздействуют на разные рецепторы.
Выброшенный ГР стимулирует печёночную продукцию ИФР-1 (IGF-1), который опосредует анаболические и ростовые эффекты. Ключевое отличие от пептидов GHRP-2Синтетический гексапептид-агонист рецептора грелина (GHS-R1a), стимулирующий выброс собственного гормона роста. В Японии зарегистрирован как диагностический агент (пралморелин); немедицинское применение для роста мышц не одобрено./GHRP-6Синтетический гексапептид-секретагог гормона роста: стимулирует выброс эндогенного ГР через рецептор грелина и вызывает выраженный голод. Клинически не зарегистрирован, применяется off-label/в спорте. и гексарелина — отсутствие значимой стимуляции оси АКТГ–кортизол и пролактина в терапевтических дозах. В отличие от экзогенного ГР, секреция сохраняет физиологический пульсовой характер и регулируется обратной связью, однако при систематическом введении возможна десенситизация рецептора. Период полувыведения короткий — порядка 2 часов.
Как применяют
- Статус — препарат не одобрен; данных о валидированных лечебных схемах нет. Приводимые ниже сведения отражают исследовательскую и немедицинскую практику, а не утверждённые рекомендации.
- Вводится подкожно, лиофилизат разводят перед инъекцией; типовая встречающаяся фасовка — флакон 5 мг.
- Из-за короткого периода полувыведения практикуется дробное введение (несколько раз в сутки, часто натощак / перед сном, когда собственный пик ГР наиболее выражен).
- Часто комбинируется с GHRH-аналогом (CJC-1295) для усиления амплитуды выброса ГР.
Описанные положительные эффекты
- Повышение ГР и ИФР-1 — дозозависимый рост секреции эндогенного ГР подтверждён в ранних исследованиях у человека;
- Селективность — в отличие от других GHRP, не вызывает заметного подъёма кортизола и пролактина, что снижало частоту соответствующих побочных эффектов в исследованиях;
- Стимуляция моторики ЖКТ — как агонист грелина изучался в фазе II при послеоперационной кишечной непроходимости, однако клиническая эффективность не подтверждена (первичные конечные точки не достигнуты, разработка прекращена).
Заявляемые в немедицинской среде эффекты (прирост мышечной массы, снижение жира, улучшение сна и восстановления) опираются преимущественно на класс-эффект ГР/ИФР-1, а не на клинические исходы, доказанные именно для ипаморелина.
Противопоказания
- Активное злокачественное новообразование — повышение ГР/ИФР-1 теоретически способно стимулировать пролиферацию;
- Беременность и лактация — безопасность не изучена;
- Диабетическая пролиферативная ретинопатия (по аналогии с класс-эффектом ГР);
- Гиперчувствительность к компонентам.
Лекарственные взаимодействия
- Экзогенный ГР или другие секретагоги (GHRP-2/6, гексарелин, МК-677) — суммарная избыточная ГР-стимуляция, риск гиперинсулинемии, отёков, артралгий;
- Инсулин и сахароснижающие — ГР повышает инсулинорезистентность и гликемию, что может потребовать коррекции терапии;
- Глюкокортикоиды — подавляют ГР-ответ и противодействуют ростовым эффектам;
- Тиреоидные гормоны — секреция ГР частично зависит от тиреоидного статуса, эффект может меняться.
Негативные последствия и риски
- Углеводный обмен — повышение инсулинорезистентности и гликемии вследствие ГР-стимуляции; риск выше при сочетании секретагогов;
- Задержка жидкости — отёки, периферическая отёчность, возможны артралгии и синдром запястного канала (класс-эффект ГР);
- Эндокринные — при систематическом применении возможна десенситизация рецептора грелина и снижение ответа; теоретический риск стимуляции роста опухолей через ИФР-1;
- Аппетит — как агонист грелина может усиливать голод (обычно слабее, чем у GHRP-6);
- Местные реакции — болезненность, покраснение в месте инъекции; редко — приливы, головная боль;
- Качество препарата — обращается вне фармацевтического контроля, реальные дозы, чистота и стерильность не гарантированы.
Мониторинг
- ИФР-1 (IGF-1) — интегральный маркёр ГР-воздействия и ориентир для оценки избыточной стимуляции;
- Глюкоза натощак и HbA1c — контроль углеводного обмена;
- Клиническая оценка отёков, артралгий, симптомов туннельного синдрома;
- Онконастороженность — учитывая ИФР-1-зависимые риски.
Доказательная база
Ипаморелин изучался компанией Novo Nordisk и затем Helsinn: подтверждена селективная стимуляция выброса ГР у человека без значимого подъёма кортизола/пролактина. Доходил до клинических испытаний фазы II при послеоперационной кишечной непроходимости, однако из-за недостижения первичных конечных точек разработка была прекращена. Одобренного показания и регистрации как лекарственного средства нет. Доказательная база ограничивается ранними исследованиями у человека и доклиническими данными; долгосрочная безопасность и эффективность для целей наращивания мышечной массы клинически не подтверждены.
Юридический статус
Не зарегистрирован как лекарственный препарат; легального медицинского применения не имеет, обращается как «реагент для исследований». В спорте запрещён постоянно (WADA, класс S2 — пептидные гормоны, факторы роста и миметики; секретагоги ГР).
Формы и производители
Дозировки: 5 мг
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.