← КаталогЖиросжигатели и метаболизм
Кратко
Лиотиронин — синтетическая натриевая соль трийодтиронина (Т3), биологически наиболее активного гормона щитовидной железы. В медицине применяется при гипотиреозе, микседематозной коме и в диагностике. Вне медицины используется для ускорения основного обмена и снижения жировой массы перед соревнованиями — это применение в супрафизиологических дозах с риском медикаментозного тиреотоксикоза.
Механизм действия
В отличие от левотироксина (Т4, прогормон), лиотиронин — это уже активная форма гормона. Он связывается с ядерными тиреоидными рецепторами (TRα, TRβ) и напрямую регулирует транскрипцию генов, повышая:
- Основной обмен — потребление кислорода тканями, термогенез, расход энергии;
- Липолиз — мобилизацию и окисление жирных кислот, обмен холестерина;
- Катаболизм — расщепление как жировой, так и мышечной ткани при избытке;
- Чувствительность к катехоламинам — усиление хроно- и инотропного действия на сердце.
Эффект развивается быстро (в течение нескольких часов), период полувыведения короткий (около 1 суток против 6–7 суток у Т4), поэтому препарат принимают дробно несколько раз в сутки, а его действие хуже поддаётся плавному контролю.
Как применяют
- В медицине — заместительная терапия гипотиреоза (особенно при нарушении периферической конверсии Т4→Т3), микседематозная кома (внутривенно), кратковременная отмена перед сцинтиграфией/терапией радиойодом, супрессивная терапия. Стартовые дозы низкие (например, 5–25 мкг/сут) с осторожным титрованием.
- Вне медицины — применяется для «сушки» и ускорения жиросжигания, нередко в дозах 25–75+ мкг/сут, иногда в связке с кленбутеролом или ААС; медицинских показаний не имеет и сопряжено с потерей мышечной массы и тиреотоксикозом.
Описанные положительные эффекты
- При гипотиреозе (доказательность высокая, одобренное показание) — нормализация обмена, устранение слабости, отёков, брадикардии, набора веса, нарушений когнитивных функций;
- При микседематозной коме — быстрый старт действия по сравнению с Т4 (применяется по жизненным показаниям);
- При супрафизиологических дозах — ускорение основного обмена и снижение веса доказуемы, но идут в значительной мере за счёт мышечной ткани и воды, не являются терапевтической целью и не оправдывают рисков.
Противопоказания
- Нелеченый тиреотоксикоз;
- Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, тяжёлые тахиаритмии;
- Декомпенсированная надпочечниковая недостаточность (риск адреналового криза — сначала корригируют глюкокортикоидами);
- Тяжёлая ИБС и сердечная недостаточность — относительное, требует особой осторожности и низких стартовых доз.
Лекарственные взаимодействия
- Антикоагулянты (варфарин) — усиление антикоагулянтного эффекта, риск кровотечений (нужна коррекция дозы);
- Инсулин и сахароснижающие — рост потребности, ухудшение контроля гликемии;
- Симпатомиметики (кленбутеролСелективный бета-2 агонист длительного действия. В части стран — бронхолитик; в бодибилдинге применяется off-label как термогенный жиросжигатель с выраженной кардиотоксичностью., эфедрин), ТЦА — суммарная стимуляция ССС, риск тяжёлых аритмий и гипертонических кризов;
- Сердечные гликозиды (дигоксин) — снижение эффекта и/или рост аритмогенного риска на фоне ускоренного метаболизма;
- Эстрогены — повышают тироксинсвязывающий глобулин, могут менять потребность в гормоне.
Негативные последствия и риски
- ССС — тахикардия, аритмии (вплоть до фибрилляции предсердий), повышение АД, стенокардия, при передозировке — провокация инфаркта; из-за короткого Т1/2 пики действия особенно нагружают сердце;
- Костная ткань — длительная супрессия ТТГ ускоряет резорбцию кости, снижает минеральную плотность, повышает риск остеопороза и переломов (особенно у женщин в постменопаузе);
- Мышцы/метаболизм — катаболизм мышечного белка и потеря мышечной массы, отрицательный азотистый баланс при избытке;
- Психика/ЦНС — тревога, раздражительность, бессонница, тремор, при тиреотоксикозе — психомоторное возбуждение;
- Эндокринные/обмен — медикаментозный тиреотоксикоз, непереносимость жары, потливость, потеря веса, нарушения менструального цикла; при резкой отмене после длительного приёма — транзиторный гипотиреоз на фоне подавленной оси;
- Тиреотоксический криз — при грубой передозировке: гипертермия, тахиаритмия, возбуждение, рвота, риск сердечно-сосудистого коллапса (неотложное состояние).
Мониторинг
- ТТГ, свободный Т3, свободный Т4 — для подбора дозы; помнить, что при приёме Т3 уровень свободного Т4 закономерно снижен, а Т3 даёт пиковые колебания;
- ЧСС, АД, ЭКГ — особенно у пациентов с ИБС и пожилых;
- Симптомы тиреотоксикоза — тахикардия, тремор, потеря веса, непереносимость жары;
- Минеральная плотность кости — при длительной супрессивной терапии;
- Гликемия и МНО — при сопутствующем сахарном диабете или антикоагулянтах.
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство с десятилетиями применения по показанию «гипотиреоз» и при микседематозной коме; одобрено FDA (Cytomel и аналоги). Эффективность и безопасность доказаны именно для заместительных доз под контролем гормонов. Применение для снижения веса у людей с эутиреозом не имеет доказанной пользы, сопряжено с потерей мышечной массы и риском тиреотоксикоза и не рекомендовано.
Юридический статус
Рецептурный препарат; отпускается по назначению врача и требует мониторинга функции щитовидной железы. Не входит в Запрещённый список WADA (тиреоидные гормоны не запрещены в спорте), однако внесоревновательное применение для снижения веса несёт медицинские риски.
Формы и производители
Формы: 100t
Дозировки: 25mcg
Производители (встречаются в обороте): Hilma, apteka
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.