← КаталогSARM
Кратко
LGD-3303 — нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), разработанный Ligand Pharmaceuticals как кандидат для лечения остеопороза и мышечной атрофии. Изучался только в доклинических исследованиях на животных; клинических испытаний на людях не проводилось, и в качестве лекарственного средства он не зарегистрирован нигде. На рынке встречается как «исследовательский реактив» в капсулах (около 10 мг), применяемый внемедицински для роста мышц без подтверждённого профиля безопасности у человека.
Механизм действия
LGD-3303 — перорально активный лиганд с высокой аффинностью к андрогенному рецептору (Ki ≈ 0,9 нМ). Как и другие SARM, он действует как тканеспецифичный агонист: активирует AR преимущественно в скелетной мышце и кости и в значительно меньшей степени — в предстательной железе.
- Анаболизм мышц — в исследованиях на крысах повышал массу musculus levator ani выше эугонадного уровня;
- Кость — увеличивал минеральную плотность и содержание минералов как в кортикальной, так и в трабекулярной кости;
- Тканевая селективность — даже в высоких дозах не повышал массу вентральной простаты более ~50% от эугонадного уровня (в отличие от тестостерона).
Молекула нестероидная и не ароматизируется в эстрадиол; костные эффекты опосредованы прямой активацией андрогенового рецептора (анаболическое действие на периостальной поверхности), а не эстрогеновым путём — показано лишь на животных моделях.
Как применяют
- Реальный статус — только доклинические эксперименты на грызунах; одобренных схем и доз для человека не существует.
- Внемедицинское применение — энтузиасты используют капсулы порядка 10 мг/сут перорально; такие дозы и режимы не имеют доказательной базы по эффективности или безопасности и экстраполированы из животных данных.
Описанные положительные эффекты
- На животных моделях (доказательность доклиническая) — прирост мышечной массы, увеличение минеральной плотности и прочности кости, аддитивный эффект с бисфосфонатами на остеопеничных самках крыс;
- У человека — клинически подтверждённых эффектов нет; любые сообщения о росте силы и массы носят анекдотический характер.
Противопоказания
Формальных противопоказаний нет, поскольку препарат не прошёл клинических исследований. По механизму андрогенного агонизма заведомо неприемлем при раке предстательной железы и молочной железы, у беременных и кормящих, у подростков (риск преждевременного закрытия зон роста), при тяжёлой полицитемии и декомпенсированных заболеваниях печени.
Лекарственные взаимодействия
- Гепатотоксичные препараты и оральные 17-альфа-алкилированные ААС — суммарная нагрузка на печень при пероральном приёме;
- Антикоагулянты (варфарин) — по класс-эффекту андрогенов возможно усиление антикоагуляции и риск кровотечений;
- Инсулин и сахароснижающие — потенциальное изменение чувствительности к инсулину.
Данные основаны на класс-эффектах SARM/андрогенов, а не на специальных исследованиях LGD-3303.
Негативные последствия и риски
- Гормоны/фертильность — подавление оси HPG, снижение эндогенного тестостерона, ЛГ и ФСГ; атрофия яичек и угнетение сперматогенеза по класс-эффекту SARM, требующее ПКТ;
- ССС — снижение ЛПВП и неблагоприятный сдвиг липидного профиля типичны для SARM; долгосрочные сердечно-сосудистые риски у человека не изучены;
- Печень — пероральные SARM ассоциированы с лекарственным поражением печени (повышение трансаминаз, холестаз), описанным для всего класса;
- Психика — возможны колебания настроения и раздражительность на фоне гормонального сдвига;
- Неизвестность профиля — главный риск: у человека не оценены ни эффективная доза, ни токсичность, ни канцерогенность; реальные «исследовательские» продукты часто не соответствуют заявленному составу и дозировке.
Мониторинг
При внемедицинском приёме (вне одобренных показаний) разумен контроль: общий тестостерон, ЛГ/ФСГ; печёночные ферменты (АЛТ, АСТ, билирубин); липидный профиль (ЛПВП/ЛПНП); общий анализ крови (гематокрит). Базовые значения — до начала, затем в динамике и после отмены для оценки восстановления оси.
Доказательная база
Только доклинические данные. Ключевая публикация — Vajda et al., J Bone Miner Res 2009 (комбинация SARM LGD-3303 с бисфосфонатом у остеопеничных самок крыс): анаболическое действие на мышцу и кортикальную кость, отсутствующее у бисфосфонатов, при минимальном влиянии на простату. Исследований фаз I–III на людях нет; FDA и иные регуляторы препарат не одобряли.
Юридический статус
Не зарегистрирован как лекарственное средство ни в одной юрисдикции; легально доступен только как реагент «не для применения у человека». В спорте запрещён постоянно (и в соревновательный, и во внесоревновательный период) — WADA относит все SARM к классу S1.2 «Прочие анаболические агенты». Сбыт под видом БАД во многих странах незаконен.
Источники
- Vajda EG, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009. PMID: 18847323.
- Vajda EG, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303, an orally available nonsteroidal selective androgen receptor modulator. (PMID: 19017848).
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List, S1 Anabolic Agents (SARMs).
Формы и производители
Дозировки: 10 мг
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.