← КаталогГР и аналоги
Кратко
CJC-1295 DAC — синтетический аналог соматолиберина (GHRH 1-29) с четырьмя аминокислотными заменами и присоединённым комплексом DAC (Drug Affinity Complex), который ковалентно связывается с альбумином плазмы. Это удлиняет период полувыведения до 6–8 дней и превращает короткий стимул GHRH в многодневное повышение секреции гормона роста. Не является зарегистрированным лекарством: разработка ConjuChem остановилась на ранних клинических фазах, а текущее применение — внемедицинское (бодибилдинг, «антиэйдж»).
Механизм действия
Активная часть молекулы — фрагмент GHRH(1-29) с заменами, защищающими от расщепления дипептидилпептидазой-4 (DPP-4) и других протеаз. К C-концу присоединён реакционноспособный фрагмент (малеимидопропионил-лизин), который in vivo образует ковалентную связь с цистеином-34 альбумина.
- Связывание с GHRH-рецептором соматотрофов передней доли гипофиза → стимуляция синтеза и выброса эндогенного гормона роста (ГР);
- ГР → печень → повышение продукции ИФР-1 (IGF-1), опосредующего анаболические эффекты;
- DAC/альбумин создаёт долгоживущее депо: однократная инъекция повышает плазменный ГР в 2–10 раз на ≥6 дней и ИФР-1 в 1,5–3 раза на 9–11 дней.
Принципиальное отличие от секретагогов-грелиномиметиков (GHRP, ипаморелинСелективный пентапептид-GHRP, агонист рецептора грелина — стимулирует импульсный выброс собственного гормона роста, не повышая кортизол и пролактин. Клинически не одобрен.): CJC-1295 повышает базальный (межпульсовый) уровень ГР, мало меняя частоту и амплитуду естественных пульсов. Длительно повышенный фон ГР/ИФР-1 — это уже не физиологическая пульсовая секреция, и долгосрочные последствия такого паттерна у человека не изучены.
Как применяют
- Клинически — не применяется: одобренных показаний нет, разработка прекращена на фазе I/II.
- Вне медицины — лиофилизат восстанавливают и вводят подкожно; из-за длинного полувыведения практикуют редкие инъекции (порядка 1 раза в неделю, дозировки во флаконах обычно 2–5 мг). Часто комбинируют с GHRP-пептидами (ипаморелин, GHRP-2Синтетический гексапептид-агонист рецептора грелина (GHS-R1a), стимулирующий выброс собственного гормона роста. В Японии зарегистрирован как диагностический агент (пралморелин); немедицинское применение для роста мышц не одобрено.) для синергичного выброса ГР. Все режимы — эмпирические, не валидированы и не имеют доказанного профиля безопасности.
Описанные положительные эффекты
Заявляемые цели (рост мышечной массы, снижение жировой ткани, улучшение восстановления, качества кожи и сна, «омоложение») основаны на действии ГР/ИФР-1 и на ранних фазовых данных о повышении этих гормонов — но клинически значимые исходы (состав тела, функция) у человека для CJC-1295 DAC не подтверждены.
- Документированный фармакодинамический эффект — дозозависимое и длительное повышение ГР и ИФР-1 у здоровых добровольцев (фаза I);
- Кумулятивный эффект ИФР-1 при повторных введениях (накопление за счёт длинного полувыведения).
Противопоказания
- Активные или анамнестические злокачественные опухоли — ГР/ИФР-1 потенциально стимулируют пролиферацию;
- Беременность и лактация — безопасность не изучена;
- Активная диабетическая ретинопатия — как для ГР-терапии;
- Декомпенсированный сахарный диабет / выраженная инсулинорезистентность — ГР контринсулярен.
Лекарственные взаимодействия
- Инсулин и сахароснижающие — ГР повышает гликемию и инсулинорезистентность, ослабляя их эффект (риск декомпенсации диабета);
- Глюкокортикоиды — подавляют ГР-индуцированную секрецию и противодействуют анаболизму; взаимное искажение эффектов;
- Экзогенный соматропин (рГР) и другие секретагоги ГР (GHRP, MK-677) — суммирование ГР/ИФР-1-нагрузки, повышенный риск акромегалоидных эффектов, отёков, гипергликемии;
- Левотироксин / тиреоидный статус — ГР-ось чувствительна к функции щитовидной железы, возможна потребность в коррекции.
Негативные последствия и риски
- Углеводный обмен — рост базального ГР повышает инсулинорезистентность и гликемию; риск нарушения толерантности к глюкозе при длительном применении;
- Гормоны/ИФР-1 — хронически повышенный ИФР-1 теоретически связан с пролиферативными рисками (опухолевый рост); при избыточном эффекте — акромегалоидные изменения (отёчность тканей, разрастание мягких тканей, артралгии);
- Задержка жидкости — отёки, парестезии, синдром запястного канала (классические ГР-зависимые эффекты);
- ССС — реакции на инъекцию с приливами/покраснением лица и сердцебиением описаны в фазовых исследованиях; долгосрочный кардиометаболический эффект стойко повышенного ГР неизвестен;
- Качество препарата — на рынке обращается как «реагент для исследований»: реальная идентичность, доза, чистота и стерильность не гарантированы, что само по себе несёт риск (сообщалось о смертельном случае у потребителя CJC-1295, причинно-следственная связь не доказана, но иллюстрирует неопределённость нерегулируемого оборота).
Мониторинг
При немедицинском применении контролируемых протоколов не существует; по аналогии с ГР-осью разумны:
- Глюкоза натощак, HbA1c — контроль углеводного обмена;
- ИФР-1 — маркёр степени ГР-стимуляции и передозировки;
- Симптомы акромегалии и задержки жидкости (отёки, парестезии, артралгии, разрастание тканей).
Доказательная база
Доказательная база ограничена ранними клиническими исследованиями ConjuChem (фаза I у здоровых взрослых, Teichman et al., JCEM 2006: длительное дозозависимое повышение ГР и ИФР-1; протеомные изменения сыворотки — Alba et al., 2009). Подтверждены фармакодинамика (рост ГР/ИФР-1) и приемлемая краткосрочная переносимость в дозах ~30–60 мкг/кг; клинические исходы, долгосрочная безопасность и онкологические риски не изучены. Дальнейшая разработка препарата прекращена.
Юридический статус
Не зарегистрирован как лекарственное средство ни в одной юрисдикции; обращается под видом «research chemical». В спорте запрещён постоянно — WADA, класс S2 (пептидные гормоны, факторы роста, релизинг-факторы ГР).
Источники
- Teichman SL, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799–805.
- Alba M, et al. Activation of the GH/IGF-1 axis by CJC-1295, a long-acting GHRH analog, results in serum protein profile changes in normal adult subjects. PMC2787983.
- CJC-1295 — Wikipedia (обзор фармакологии и истории разработки): https://en.wikipedia.org/wiki/CJC-1295
- World Anti-Doping Agency. Prohibited List, класс S2.
Формы и производители
Дозировки: 5 мг
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.