← КаталогПКТ и антиэстрогены
Кратко
Местеролон — пероральный андроген, производное дигидротестостерона (1-метил-ДГТ). Исторически применялся при андрогенном дефиците, мужском бесплодии и нарушениях либидо. Не ароматизируется в эстрогены и в обычных дозах слабо подавляет собственную выработку тестостерона. В спортивной среде используется как «вспомогательный» препарат для повышения свободного тестостерона (за счёт связывания SHBG), либидо и плотности мускулатуры — но его часто ошибочно относят к антиэстрогенам и средствам ПКТ, для чего он не подходит.
Механизм действия
Местеролон — 1-метилированное производное ДГТ, что обеспечивает пероральную биодоступность без 17-альфа-алкилирования. Ключевые особенности:
- Прямой андроген — связывается с андрогенными рецепторами, проявляя выраженную андрогенную и умеренную анаболическую активность;
- Не субстрат ароматазы — не превращается в эстрадиол, поэтому сам не даёт эстрогенных эффектов (гинекомастии, задержки жидкости);
- Связывание с SHBG — обладает высоким сродством к глобулину, связывающему половые гормоны; вытесняя из связи тестостерон и эстрадиол, повышает их свободные (активные) фракции;
- Слабый антиэстрогенный эффект — описано конкурентное связывание с ароматазой и рецепторами, но клинически это НЕ заменяет ингибиторы ароматазы (анастрозолНестероидный ингибитор ароматазы III поколения. В онкологии — гормонотерапия рака молочной железы у женщин в постменопаузе; вне медицины используется для контроля эстрадиола на курсе ААС.) или SERM (тамоксифенСелективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). В онкологии — терапия эстроген-рецептор-позитивного рака молочной железы; вне медицины применяется для контроля гинекомастии и в составе ПКТ для перезапуска оси HPG.).
Важно: как производное ДГТ местеролон не восстанавливает эндогенную продукцию тестостерона (не стимулирует ось HPG), поэтому для классической ПКТ бесполезен и при этом сам способен слегка подавлять секрецию гонадотропинов в высоких дозах.
Как применяют
- В медицине — исторические показания: андрогенная недостаточность, нарушения потенции и либидо на фоне дефицита андрогенов, отдельные формы мужского бесплодия (олигоспермия) и поддержка при гипогонадизме. Типовая лечебная схема по литературе — 25–75 мг/сут (обычно по 25 мг 1–3 раза в день). В ряде стран снят с рынка или почти не применяется.
- Вне медицины — добавляется к курсам ААС в дозах 25–50 (реже 100) мг/сут для повышения свободного тестостерона, либидо, «жёсткости» мускулатуры и снижения эстроген-опосредованной задержки воды; медицинских показаний для такого применения нет.
Описанные положительные эффекты
- При истинном андрогенном дефиците — улучшение либидо и эректильной функции, общего самочувствия;
- Повышение свободного тестостерона — за счёт связывания SHBG возрастает активная фракция гормонов (фармакологически обосновано);
- Отсутствие ароматизации — сам по себе не вызывает гинекомастию и эстрогенную задержку жидкости;
- Влияние на сперматогенез — данные противоречивы: исторически назначался при олигоспермии, но доказательная база эффективности при бесплодии слабая.
Противопоказания
- Рак предстательной железы (подтверждённый или подозреваемый) и рак молочной железы у мужчин;
- Тяжёлые нарушения функции печени;
- Беременность и лактация;
- Детский возраст (риск преждевременного закрытия зон роста и вирилизации).
Лекарственные взаимодействия
- Антикоагулянты (варфарин) — андрогены могут усиливать антикоагулянтный эффект, риск кровотечений;
- Инсулин и сахароснижающие — возможно повышение чувствительности к инсулину, риск гипогликемии;
- Циклоспорин и гепатотоксичные препараты — дополнительная нагрузка на печень;
- Другие 5-альфа-восстановленные андрогены / финастерид — финастерид не действует на местеролон (это уже ДГТ-производное), но суммарная андрогенная нагрузка возрастает.
Негативные последствия и риски
- Гормоны/фертильность — в высоких дозах возможно подавление секреции гонадотропинов и эндогенного тестостерона; будучи ДГТ-производным, не способствует восстановлению оси, поэтому опасен ложным ощущением «безопасной ПКТ»;
- Кожа/придатки (выраженная андрогенность ДГТ) — акне, себорея, ускорение андрогенной алопеции; у женщин — быстрая и часто необратимая вирилизация (огрубение голоса, гирсутизм, клиторомегалия);
- ССС — ухудшение липидного профиля (снижение ЛПВП, рост ЛПНП), особенно в составе курсов ААС; андроген-зависимое повышение АД;
- Психика — возможны раздражительность, повышенная агрессивность, изменения настроения;
- Простата — как сильный андроген (ДГТ-подобный) способен стимулировать рост ткани простаты, ухудшать симптомы ДГПЖ и потенциально стимулировать андроген-зависимые опухоли;
- Печень — не 17-альфа-алкилирован, поэтому гепатотоксичность ниже, чем у классических оральных ААС, но при высоких дозах и сочетаниях нагрузка на печень сохраняется.
Мониторинг
- ПСА и состояние простаты — у мужчин старше 40 лет до и во время приёма;
- Липидный профиль и АД — на фоне курса;
- Печёночные ферменты — при длительном приёме или комбинациях;
- Тестостерон/ЛГ/ФСГ — при оценке влияния на ось и при «вспомогательном» применении;
- Признаки вирилизации — обязательный контроль у женщин (показание к немедленной отмене).
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство с многолетней историей применения по андрологическим показаниям, однако качественная доказательная база (РКИ) ограничена, а эффективность при мужском бесплодии и «вспомогательной» роли в спорте не подтверждена современными исследованиями. Распространённое в околоспортивной среде представление о местеролоне как об «антиэстрогене» и средстве ПКТ ошибочно: он не блокирует рецепторы эстрогенов клинически значимо и не восстанавливает эндогенный тестостерон. В ряде стран препарат снят с рынка из-за устаревших показаний и недостаточной доказанной пользы.
Юридический статус
Рецептурный препарат; относится к анаболическим андрогенным стероидам, немедицинский оборот ограничен. Запрещён в спорте на постоянной основе (WADA, класс S1 — анаболические агенты).
Формы и производители
Формы: 20т, 50t, 100tab, 25tab, tablet (50t)
Дозировки: 25мг, 25mg, 50mg
Производители (встречаются в обороте): Hilma, Баер аптека, Geno, GD, Remidex, Zetta, Oracle
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.