← КаталогПКТ и антиэстрогены
Кратко
Анастрозол — нестероидный обратимый ингибитор ароматазы третьего поколения. Зарегистрированное показание — адъювантная и паллиативная гормонотерапия гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Вне медицины применяется на курсах ААС для подавления ароматизации экзогенного тестостерона в эстрадиол и профилактики эстроген-зависимых эффектов — это off-label применение без подтверждённой безопасности у мужчин.
Механизм действия
Анастрозол конкурентно и обратимо связывается с гемовой группой фермента ароматазы (CYP19), блокируя превращение андрогенов (андростендиона, тестостерона) в эстрогены (эстрон, эстрадиол). В отличие от стероидных ингибиторов (экземестанСтероидный необратимый ингибитор ароматазы. В медицине — гормонотерапия гормон-рецептор-положительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе; в спорте применяется off-label для контроля эстрадиола на курсе ААС.), не является «суицидальным» инактиватором — действие прекращается после выведения препарата.
- У женщин в постменопаузе — основной источник эстрогенов — периферическая ароматизация в жировой и других тканях; анастрозол снижает циркулирующий эстрадиол на ~80–90%.
- У мужчин — снижает конверсию тестостерона в эстрадиол, что по механизму обратной связи растормаживает ось HPG и повышает уровни ЛГ, ФСГ и эндогенного тестостерона.
Период полувыведения — около 40–50 часов, что позволяет дозировать раз в сутки; равновесная концентрация достигается за 7–10 дней.
Как применяют
- В медицине — 1 мг внутрь один раз в сутки, длительно (адъювантная терапия — обычно до 5 лет), по назначению онколога.
- Вне медицины — на курсах ААС в дозах порядка 0,25–0,5 мг через день или по симптомам/анализам для удержания эстрадиола в физиологическом диапазоне. Стандартная аптечная дозировка — таблетки/капсулы 1 мг.
Описанные положительные эффекты
- В онкологии (доказательность высокая, одобренное показание) — увеличение безрецидивной выживаемости при HR-положительном раке молочной железы; в исследовании ATAC превзошёл тамоксифенСелективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). В онкологии — терапия эстроген-рецептор-позитивного рака молочной железы; вне медицины применяется для контроля гинекомастии и в составе ПКТ для перезапуска оси HPG. по выживаемости без признаков заболевания.
- При немедицинском применении — контроль эстроген-зависимых эффектов экзогенного тестостерона (гинекомастия, задержка жидкости); у мужчин с гипогонадизмом и ожирением умеренно повышает тестостерон, но как монотерапия гипогонадизма не имеет преимуществ перед стандартными подходами.
Противопоказания
- Пременопауза (у женщин с сохранной функцией яичников неэффективен и противопоказан);
- Беременность и лактация (тератогенность);
- Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность — с осторожностью;
- Гиперчувствительность к компонентам.
Лекарственные взаимодействия
- Эстрогенсодержащие препараты (в т.ч. ЗГТ, эстрогены) — нивелируют фармакологический эффект анастрозола, совместное применение недопустимо;
- Тамоксифен — снижает плазменную концентрацию анастрозола примерно на 27%, комбинация не рекомендована (нет дополнительной пользы);
- Агонисты ГнРГ / прочие эстроген-модуляторы — взаимное влияние на гормональный фон.
Негативные последствия и риски
- Костно-мышечная система — резкое снижение эстрадиола ускоряет потерю минеральной плотности кости, повышает риск остеопороза и переломов; артралгии, миалгии, скованность суставов — частая причина отмены;
- ССС / липиды — у мужчин подавление эстрадиола ухудшает липидный профиль и может повышать сердечно-сосудистый риск (эстрадиол кардиопротективен); приливы, периферические отёки;
- Психика/ЦНС — астения, утомляемость, головная боль, депрессия, нарушения сна; при чрезмерном подавлении эстрадиола — снижение либидо;
- Эндокринные/обмен — у мужчин «обвал» эстрадиола ниже физиологического порога даёт суставные боли, потерю либидо, ухудшение настроения и нарушение углеводного обмена — типичная ошибка при бесконтрольном применении на курсе;
- Печень — повышение печёночных трансаминаз, редко гепатит;
- Прочее — тошнота, диарея, сыпь, истончение волос, сухость влагалища (у женщин).
Мониторинг
- Минеральная плотность кости (денситометрия) — на старте и в динамике при длительном приёме;
- Эстрадиол — у мужчин на курсе для предотвращения гиперподавления (цель — нижняя–средняя часть нормы, не ниже);
- Липидный профиль;
- Печёночные ферменты (АЛТ, АСТ);
- Симптомы со стороны суставов и настроения.
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство (FDA, 1995; оригинальный препарат «Аримидекс»), стандарт адъювантной гормонотерапии HR-положительного рака молочной железы в постменопаузе — крупное РКИ ATAC и метаанализы EBCTCG. Эффективность и безопасность доказаны именно для этого показания у женщин в постменопаузе. Применение у мужчин для контроля эстрадиола на ААС или при гипогонадизме — off-label, опирается на малые исследования; долгосрочная безопасность (особенно костная и сердечно-сосудистая) не подтверждена.
Юридический статус
Рецептурный препарат. В спорте запрещён. WADA относит ингибиторы ароматазы (включая анастрозол) к запрещённым в любое время для всех спортсменов (класс S4 — гормональные и метаболические модуляторы, подкласс S4.1 — ингибиторы ароматазы), независимо от пола. Мужского исключения нет.
Формы и производители
Формы: 50тбл, 50t, 100t, tab, 50tab, tablet
Дозировки: 1mg
Производители (встречаются в обороте): Hilma, JERA LABS, Zerox, Geno, Хилма, Tech Farm, GD, RF, Magnus
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.