← КаталогЖиросжигатели и метаболизм
Кратко
Кленбутерол — селективный агонист бета-2-адренорецепторов длительного действия. В ряде стран зарегистрирован как бронхолитик (астма у людей, респираторные болезни у лошадей), но в РФ и США для человека не зарегистрирован. Вне медицины применяется off-label как жиросжигающее и «антикатаболическое» средство в бодибилдинге и при сушке. В организме человека не является гормоном или стероидом, но обладает выраженным симпатомиметическим и термогенным действием с кардиотоксическим потенциалом.
Механизм действия
Стимулирует бета-2-адренорецепторы, активируя аденилатциклазу и повышая внутриклеточный цАМФ. Следствия:
- Термогенез и липолиз — рост базального метаболизма, мобилизация жирных кислот из адипоцитов, повышение температуры тела;
- Бронходилатация — расслабление гладкой мускулатуры бронхов;
- Антикатаболическое/анаболическое действие — у животных доказана гипертрофия скелетных мышц и снижение жировой массы (репартиционирующий эффект); у человека этот эффект клинически не подтверждён.
Период полувыведения большой — около 26–36 часов, поэтому эффект и побочные действия сохраняются длительно. При регулярном приёме развивается down-регуляция бета-рецепторов, что снижает термогенный эффект за 2–3 недели.
Как применяют
- В медицине (где зарегистрирован) — бронхолитик при астме/ХОБЛ; в ветеринарии — токолитик и бронхолитик у лошадей. Лечебные дозы у человека — порядка 20–40 мкг/сут.
- Вне медицины — приём внутрь (таблетки/капсулы), часто по схеме с титрованием от 20 мкг с наращиванием до 80–120 мкг/сут; популярны циклы «2 недели через 2» или с кетотифеном для удержания чувствительности рецепторов. Медицинских показаний к такому применению нет, дозы превышают терапевтические.
Описанные положительные эффекты
- Жиросжигание — умеренное повышение расхода энергии и липолиза; основной заявленный эффект, но величина у человека невелика и быстро снижается из-за десенситизации рецепторов;
- Сохранение мышечной массы при дефиците калорий — теоретическое антикатаболическое действие; убедительных клинических данных по человеку нет, эффект экстраполирован с моделей на животных;
- Бронходилатация — доказанный фармакологический эффект (профильное показание).
Противопоказания
- Тахиаритмии, ИБС, перенесённый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия;
- Гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
- Тиреотоксикоз;
- Феохромоцитома;
- Беременность и лактация;
- Гипокалиемия (усугубляется препаратом).
Лекарственные взаимодействия
- Другие симпатомиметики / стимуляторы (эфедрин, кофеин в высоких дозах, амфетамины) — суммация кардиотоксичности, риск тяжёлых аритмий и гипертонического криза;
- Тиреоидные гормоны (T3/T4) — взаимное усиление термогенеза и нагрузки на сердце, риск аритмий;
- Сердечные гликозиды (дигоксин) — на фоне гипокалиемии повышается риск гликозидной интоксикации и аритмий;
- Диуретики и кортикостероиды — усугубление гипокалиемии, рост аритмогенного риска;
- Бета-блокаторы — взаимный антагонизм (снижение эффекта и риск бронхоспазма);
- Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты — потенцирование адренергических эффектов.
Негативные последствия и риски
- ССС — тахикардия, сердцебиение, аритмии (вплоть до фибрилляции предсердий), артериальная гипертензия; при хроническом приёме описаны гипертрофия и фиброз миокарда, кардиомиопатия — главный риск препарата;
- Электролиты/метаболизм — гипокалиемия, гипофосфатемия, гипергликемия, лактат-ацидоз при передозировке;
- ЦНС/психика — тремор (особенно пальцев рук), тревога, возбуждение, бессонница, головная боль, нервозность;
- Мышцы — судороги, миалгии (отчасти из-за гипокалиемии и истощения таурина);
- Терморегуляция — гипертермия, обильное потоотделение, риск перегрева при нагрузке;
- Острая интоксикация — при пищевых отравлениях мясом с остатками кленбутерола и при передозировке описаны тахикардия, дрожь, рвота, гипокалиемия, потребовавшие госпитализации; узкий терапевтический коридор при немедицинских дозах.
Мониторинг
- ЧСС и АД — регулярно, особенно при наращивании дозы;
- ЭКГ — при сердцебиении, аритмиях, длительном приёме;
- Калий и электролиты сыворотки — риск гипокалиемии;
- Глюкоза крови — возможна гипергликемия;
- Самоконтроль симптомов — тремор, бессонница, боли в груди как сигнал к отмене.
Доказательная база
Зарегистрирован как бронхолитик в части стран (например, под названиями Spiropent, Ventipulmin); в РФ и США для применения у человека не одобрен. Жиросжигающий и «антикатаболический» эффект убедительно показан только на сельскохозяйственных животных (репартиционирующий агент); качественных клинических испытаний эффективности и безопасности для снижения веса или роста мышц у человека нет. Применение в спорте и для коррекции состава тела расценивается как высокорисковое и не имеет доказательной поддержки.
Юридический статус
В РФ не зарегистрирован для применения у человека; оборот ограничен. В спорте запрещён постоянно (WADA, класс S1.2 — прочие анаболические агенты / Other Anabolic Agents): несмотря на то что фармакологически кленбутерол является бета-2 агонистом, WADA относит его к анаболикам (за счёт репартиционирующего/анаболического действия), а не к классу S3 бета-2 агонистов, и порога (threshold) для него не предусмотрено. Относится к субстанциям, по которым возможна дисквалификация даже при следовых концентрациях. Использование в животноводстве для откорма скота запрещено в ЕС, РФ и многих странах из-за риска отравления потребителей мяса.
Формы и производители
Формы: tab, 100t, tablet
Производители (встречаются в обороте): Hilma, Zphc, EPF, Magnus, Ultra labs
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.