← КаталогРепродуктивное и ЭД
Кратко
Тадалафил — селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) длительного действия. В медицине применяется для лечения эректильной дисфункции, симптомов нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) и лёгочной артериальной гипертензии. Отличается от силденафила большой продолжительностью действия (до 36 часов), за что получил прозвище «таблетка выходного дня».
Механизм действия
Тадалафил обратимо ингибирует ФДЭ-5 — фермент, разрушающий циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкомышечных клетках сосудов. При сексуальной стимуляции высвобождается оксид азота (NO), активирующий гуанилатциклазу и повышающий уровень цГМФ; цГМФ вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел и приток крови, обеспечивая эрекцию.
- Селективность — высокая аффинность к ФДЭ-5; в отличие от силденафила слабо ингибирует ФДЭ-6 (сетчатка), поэтому нарушения цветовосприятия редки, но заметно ингибирует ФДЭ-11, с чем связывают мышечные боли;
- Длительность — период полувыведения около 17,5 часов (у силденафила и варденафила — 4 часа), что обеспечивает действие до 36 часов и возможность ежедневного приёма;
- Зависимость от стимуляции — без сексуального возбуждения (без выброса NO) эффекта на эрекцию нет.
Действие на гладкую мускулатуру простаты, мочевого пузыря и сосудов малого таза объясняет эффект при ДГПЖ; вазодилатация лёгочных сосудов — применение при лёгочной гипертензии.
Как применяют
- Эректильная дисфункция — «по требованию» 10 мг (диапазон 5–20 мг) за 30 мин — несколько часов до близости; либо ежедневный приём 2,5–5 мг независимо от времени.
- ДГПЖ / ЭД + ДГПЖ — 5 мг один раз в сутки ежедневно.
- Лёгочная артериальная гипертензия — 40 мг один раз в сутки (бренд Adcirca/аналоги).
- Вне медицины — применяется off-label по тем же дозам без врачебного контроля; встречаются комбинированные формы (например, тадалафил с дапоксетином). Жирная пища и алкоголь существенно не влияют на всасывание тадалафила (в отличие от силденафила).
Описанные положительные эффекты
- Эректильная дисфункция (доказательность высокая, одобренное показание) — восстановление и поддержание эрекции, достаточной для полового акта; высокая удовлетворённость за счёт «временного окна» до 36 часов;
- Симптомы ДГПЖ — уменьшение ноктурии, императивных позывов, улучшение опорожнения мочевого пузыря (по шкале IPSS);
- Лёгочная артериальная гипертензия — повышение переносимости физической нагрузки;
- Эндотелиальная функция — отмечается умеренное благоприятное влияние на сосудистый эндотелий (вне основных показаний — без самостоятельной терапевтической ценности).
Противопоказания
- Совместный приём органических нитратов и доноров NO (нитроглицерин, изосорбида моно-/динитрат, амилнитрит / «попперс») — в любой форме;
- Приём стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат);
- Перенесённый инфаркт миокарда (в течение 90 дней), нестабильная стенокардия, неконтролируемые аритмии, тяжёлая или неконтролируемая артериальная гипертензия, гипотензия (АД < 90/50);
- Инсульт в течение последних 6 месяцев;
- Тяжёлая печёночная недостаточность;
- Передняя ишемическая нейрооптикопатия (NAION) в анамнезе — потеря зрения, связанная с приёмом ингибиторов ФДЭ-5;
- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (пигментный ретинит).
Лекарственные взаимодействия
- Органические нитраты и доноры NO («попперс») — резкая, потенциально жизнеугрожающая гипотензия; абсолютно противопоказано. Интервал после тадалафила — не менее 48 часов;
- Риоцигуат и другие стимуляторы гуанилатциклазы — выраженная гипотензия, противопоказано;
- Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, тамсулозин) — суммарное снижение АД, риск ортостатической гипотензии; начинать с минимальных доз;
- Мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) — повышение концентрации тадалафила; ограничение дозы (не более 10 мг за 72 ч);
- Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) — снижение эффективности;
- Антигипертензивные средства, алкоголь — аддитивная вазодилатация и гипотензия.
Негативные последствия и риски
- ССС — гипотензия (особенно с нитратами/альфа-блокаторами), приливы, тахикардия; при скрытой ИБС физическая нагрузка полового акта сама по себе несёт риск;
- Голова/нервная система — головная боль (наиболее частый эффект), головокружение;
- ЛОР/слизистые — заложенность носа, ринит, диспепсия и рефлюкс (расслабление нижнего пищеводного сфинктера);
- Мышцы/спина — боли в спине и миалгии (связывают с ингибированием ФДЭ-11), обычно через 12–24 ч, проходят самостоятельно;
- Зрение/слух — редко: передняя ишемическая нейрооптикопатия (NAION) с внезапной потерей зрения, внезапная нейросенсорная тугоухость — требуют немедленной отмены;
- Урология — приапизм (болезненная эрекция >4 часов) — неотложное состояние, риск необратимого повреждения тканей; выше при серповидноклеточной анемии, лейкозе, множественной миеломе.
Мониторинг
- Оценка сердечно-сосудистого риска до назначения — переносимость физической нагрузки, приём нитратов;
- Артериальное давление — при сопутствующей антигипертензивной терапии и альфа-адреноблокаторах;
- Зрение и слух — инструктаж пациента: при внезапном ухудшении немедленно прекратить приём и обратиться к врачу;
- Длительность эрекции — предупредить о неотложности при эрекции более 4 часов.
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство, одобрено FDA (2003 г.) и EMA по показаниям «эректильная дисфункция», «симптомы ДГПЖ» и «лёгочная артериальная гипертензия». Эффективность и безопасность подтверждены крупными рандомизированными контролируемыми исследованиями и многолетним клиническим применением; входит в клинические рекомендации (EAU, AUA) по ведению ЭД и ДГПЖ. Не входит в запрещённый список WADA.
Юридический статус
Рецептурный препарат. Безрецептурный оборот и продажа через нелегальные каналы (в т.ч. комбинированные «дженерики» неустановленного состава) сопряжены с риском неконтролируемого взаимодействия с нитратами и подделок. Не запрещён в спорте (WADA).
Формы и производители
Формы: 10 tab, 50t, tablet (50t), tablet
Дозировки: 20mg, 5mg, 10mg, 10+5mg, 20+5mg
Производители (встречаются в обороте): Hilma, GD, RF, Remidex, Ultra labs, Swiss med, Peperin
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.