← КаталогSARM
Кратко
RAD-140 (Тестолон) — нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), разработанный изначально Radius Health как пероральный противоопухолевый агент при гормон-рецептор-положительном раке молочной железы. Сейчас развивается компанией Ellipses Pharma под кодом EP0062 (восиласарм). Как лекарственное средство не одобрен и не зарегистрирован ни в одной стране. Вне клинических испытаний продаётся как «исследовательский реагент» и применяется для наращивания мышечной массы — это не имеет доказательной базы по эффективности и сопряжено с задокументированными случаями тяжёлого поражения печени.
Механизм действия
RAD-140 связывается с андрогенным рецептором как тканеселективный агонист: выраженная анаболическая активность в мышечной и костной ткани при сниженной (в доклинических моделях) стимуляции простаты и сальных желёз. В отличие от тестостерона и ААС:
- Не является субстратом ароматазы — напрямую не превращается в эстрадиол;
- Не восстанавливается 5-альфа-редуктазой в ДГТ;
- Нестероидная структура — не имеет 17-альфа-алкилирования, но всё равно проявляет печёночную токсичность по холестатическому механизму.
Период полувыведения длительный (по данным микродозовых фармакокинетических исследований — порядка десятков часов), что позволяет однократный суточный приём. Как и любой агонист андрогенного рецептора, по принципу обратной связи подавляет ось HPG и эндогенную продукцию тестостерона.
Как применяют
- В исследованиях — пероральная фаза I при метастатическом ER+/HER2- раке молочной железы (Radius Health); ориентировочная максимально переносимая доза ~100 мг/сут. Программа EP0062 (восиласарм, Ellipses Pharma) находится в фазе I/II.
- Вне медицины — капсулы/растворы по 10 мг; типичные применяемые дозы по немедицинским источникам: 10–20 мг/сут (начинающие), до 30 мг/сут («опытные»), курсами 6–12 недель с последующей ПКТ. Медицинских показаний нет; качество и содержание рыночных продуктов не контролируются.
Описанные положительные эффекты
- Рост сухой мышечной массы и силы — заявляется в немедицинской практике; у человека для этой цели не подтверждён контролируемыми исследованиями (только доклинические модели и косвенные данные);
- Антиэстрогенный / противоопухолевый эффект в AR/ER-положительных моделях рака молочной железы — основание для клинической разработки, но это исследовательское, а не подтверждённое показание.
Противопоказания
- Любое заболевание печени, исходно повышенные трансаминазы/билирубин;
- Гормон-зависимые опухоли вне рамок клинического протокола;
- Беременность и лактация (риск вирилизации плода);
- Возраст до 18 лет;
- Желание сохранить фертильность в ближайшей перспективе (подавление HPG).
Лекарственные взаимодействия
- Другие гепатотоксичные средства (другие SARM, оральные ААС, парацетамол в высоких дозах, амиодарон, метотрексат, статины) — суммирование риска холестатического/смешанного поражения печени;
- Алкоголь — усиление печёночной нагрузки;
- Антикоагулянты (варфарин) — как и для андрогенов, возможно усиление антикоагулянтного эффекта, контроль МНО;
- Субстраты CYP — потенциальные взаимодействия через печёночный метаболизм изучены недостаточно, данные ограничены.
Негативные последствия и риски
- Печень — ключевой задокументированный риск: описаны клинические случаи тяжёлого холестатического лекарственного поражения печени (DILI) с желтухой, кожным зудом, резким ростом билирубина (в одном случае пик общего билирубина 38,5 мг/дл) после 5–12 недель приёма. Во всех опубликованных случаях SARM-ассоциированного DILI поражение разрешалось после отмены, фульминантной недостаточности и летальных исходов не зарегистрировано — но это серьёзный, потенциально опасный эффект;
- Гормоны/фертильность — подавление оси HPG, снижение эндогенного тестостерона, риск гипогонадизма и угнетения сперматогенеза; восстановление может требовать ПКТ и не гарантировано;
- ССС — снижение ЛПВП и неблагоприятный сдвиг липидного профиля (классовый эффект андрогенных агонистов); долгосрочные сердечно-сосудистые данные у человека отсутствуют;
- Психика — колебания настроения, раздражительность; при отмене и падении тестостерона — снижение либидо, подавленность;
- Качество препарата — рыночные SARM-продукты часто не соответствуют заявленному составу (другой SARM, иная дозировка, примеси), что усиливает непредсказуемость рисков.
Мониторинг
- Печёночные пробы (АЛТ, АСТ, билирубин, ЩФ, ГГТ) — исходно и регулярно; немедленная отмена при росте трансаминаз/билирубина или появлении желтухи/зуда;
- Общий тестостерон, ЛГ, ФСГ — оценка степени подавления оси;
- Липидный профиль — контроль ЛПВП/ЛПНП;
- Спермограмма — при планировании отцовства.
Доказательная база
RAD-140 прошёл первую фазу клинических исследований у человека как противоопухолевый агент (метастатический ER+/HER2- рак молочной железы); программа продолжается в формате фазы I/II под названием EP0062/восиласарм. Эффективность и безопасность для наращивания мышечной массы у человека не доказаны — для этой цели существуют лишь доклинические данные и отдельные клинические наблюдения нежелательных явлений. Доступная клиническая литература по немедицинскому применению представлена преимущественно сериями случаев гепатотоксичности.
Юридический статус
Не одобрен как лекарство ни FDA, ни EMA, ни в РФ. FDA публично предупреждала о рисках SARM и о незаконности их продажи под видом БАД. Постоянно запрещён в спорте: WADA, класс S1.2 «Другие анаболические агенты» — под запретом во все периоды (в соревновательный и внесоревновательный) для всех спортсменов. Частая причина положительных допинг-проб, в том числе из-за загрязнения спортивных добавок.
Источники
- Barbara M. et al. RAD-140 Drug-Induced Liver Injury. Ochsner Journal, 2022. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9753945/
- Idiosyncratic drug-induced liver injury related to use of novel SARM RAD140 (Testolone): a case report. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10054042/
- Severe liver injury following use of RAD-140 for body building. Australian Prescriber, 2024. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10911832/
- Selective Androgen Receptor Modulators Leading to Liver Injury: A Case Report. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC11426965/
- A First-in-Human Phase 1 Study of RAD140 in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer. ScienceDirect. https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1526820921002408
- Radius Health Divests RAD 140 Program to Ellipses Pharma, 2020. https://www.globenewswire.com/news-release/2020/10/01/2102213/31149/en/Radius-Health-Divests-RAD-140-Program-to-Ellipses-Pharma.html
- Human In Vivo Metabolism and Elimination of Micro-Dosed RAD140 for Doping Control. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9325264/
- USADA. Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class. https://www.usada.org/spirit-of-sport/selective-androgen-receptor-modulators-sarms-prohibited-class-anabolic-agents/
Формы и производители
Дозировки: 10–20 мг/сут (новички), 30 мг/сут (эксперты)
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.