← КаталогЖиросжигатели и метаболизм

Левотироксин (Т4) — Гормон щитовидной железы
Гормон щитовидной железы

Левотироксин (Т4)

Levothyroxine (T4)

В наличии
Кратко

Синтетический гормон щитовидной железы (Т4) для заместительной терапии гипотиреоза. Вне медицины применяется для «разгона» метаболизма и сушки — без дефицита гормонов это опасно и вызывает ятрогенный тиреотоксикоз.

Связаться

Кратко

Левотироксин — синтетическая натриевая соль левовращающего изомера тироксина (Т4), идентичная гормону щитовидной железы. В медицине это препарат первой линии для пожизненной заместительной терапии гипотиреоза. Вне медицины применяется off-label как «ускоритель метаболизма» для снижения жировой массы — без подтверждённого дефицита гормонов это вызывает искусственный тиреотоксикоз с потерей мышц и сердечными рисками.

Механизм действия

Т4 — прогормон с низкой собственной активностью; в периферических тканях дейодиназы превращают его в активный трийодтиронин (Т3). Т3 связывается с ядерными тиреоидными рецепторами и регулирует транскрипцию генов, повышая:

  • Базальный метаболизм — потребление кислорода и теплопродукцию во всех тканях;
  • Катаболизм субстратов — липолиз, глюконеогенез, оборот белка;
  • Чувствительность к катехоламинам — рост числа и активности бета-адренорецепторов в миокарде (отсюда тахикардия).

Период полувыведения Т4 — около 7 дней, что обеспечивает стабильный уровень при приёме раз в сутки и медленное (3–6 недель) достижение равновесной концентрации. Всасывание натощак — около 60–80%, существенно зависит от пищи и сопутствующих препаратов.

Как применяют

Описанные положительные эффекты

  • При гипотиреозе (доказательность высокая, одобренное показание) — нормализация обмена, веса, настроения, переносимости холода, липидного профиля, фертильности и течения беременности;
  • При супрессивной терапии — подавление ТТГ при дифференцированном раке щитовидной железы;
  • При немедицинском применении — ускорение расхода энергии действительно есть, но потеря веса идёт в значительной мере за счёт мышц и воды, эффект не является терапевтической целью и не оправдывает рисков.

Противопоказания

  • Нелеченый тиреотоксикоз;
  • Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;
  • Нелеченая надпочечниковая недостаточность (риск адреналового криза — кортикостероиды вводят первыми);
  • Нелеченая недостаточность гипофиза;
  • ИБС, аритмии, тяжёлая АГ — относительные, требуют осторожного титрования с низких доз.

Лекарственные взаимодействия

Негативные последствия и риски

Большинство нежелательных эффектов — это симптомы передозировки (ятрогенного тиреотоксикоза), особенно при немедицинском применении и быстром повышении дозы.

  • ССС — тахикардия, сердцебиение, фибрилляция предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия; у предрасположенных — провокация ишемии и сердечной недостаточности;
  • Кости — длительный субклинический тиреотоксикоз ускоряет резорбцию кости, снижает МПК и повышает риск переломов (особенно у женщин в постменопаузе);
  • Мышцы/состав тела — катаболизм, потеря мышечной массы, проксимальная миопатия; «похудение» во многом за счёт мышц;
  • Психика/ЦНС — тревога, бессонница, раздражительность, тремор, головная боль;
  • Обмен — непереносимость жары, потливость, потеря веса, диарея; тиреотоксический криз — жизнеугрожающее состояние при грубой передозировке;
  • Эндокринные/прочее — нарушения менструального цикла; у детей — возможно преждевременное закрытие зон роста при избытке.

Мониторинг

  • ТТГ — основной ориентир подбора дозы; контроль через 6–8 недель после старта/изменения дозы, затем при стабильности — каждые 6–12 мес;
  • Свободный Т4 — дополнительно, особенно при центральном гипотиреозе (где ТТГ неинформативен);
  • ЧСС, АД, ЭКГ — у пациентов с сердечной патологией и при подозрении на передозировку;
  • Симптомы тиреотоксикоза — сердцебиение, тремор, потеря веса, бессонница — повод снизить дозу;
  • МПК (денситометрия) — при длительной супрессивной терапии или признаках передозировки.

Доказательная база

Зарегистрированное лекарственное средство с многолетней практикой, препарат первой линии при гипотиреозе; одобрено FDA, входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и клинические рекомендации (ATA, Endocrine Society). Эффективность и безопасность доказаны для заместительной терапии при дефиците гормонов. Применение у эутиреоидных лиц для снижения веса доказательной базы не имеет и расценивается как высокорисковое.

Юридический статус

Рецептурный препарат. Не входит в запрещённый список WADA (тиреоидные гормоны спортивных ограничений не имеют), однако медицинского основания для приёма без гипотиреоза нет.

Формы и производители

Производители (встречаются в обороте): Hilma

Состав и точность дозировки варьируют между производителями.

Наличие и цены

По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.

Того же класса

5-Amino-1MQИнгибитор NNMT (низкомолекулярный)Низкомолекулярный ингибитор фермента NNMT, в моделях ожирения у мышей повышавший расход энергии и обращавший набор жира. У человека не изучен: клинических данных по эффективности и безопасности нет.АИКАРAMPK активаторАктиватор AMPK («имитатор нагрузки»): резко повышает выносливость у грызунов без тренировок, но у человека для жиросжигания и спорта не изучен и запрещён WADA с 2009 года.КленбутеролБета-2 агонист / жиросжигательСелективный бета-2 агонист длительного действия. В части стран — бронхолитик; в бодибилдинге применяется off-label как термогенный жиросжигатель с выраженной кардиотоксичностью.Лиотиронин + Левотироксин (Bitiron, T3/T4)Тиреоидный гормонКомбинация синтетических гормонов щитовидной железы T3 (лиотиронин) и T4 (левотироксин). В медицине — терапия гипотиреоза; вне медицины применяется для ускорения жиросжигания, что сопряжено с потерей мышц и кардиальными рисками.Лиотиронин (Т3)Гормон щитовидной железыСинтетический трийодтиронин (Т3) — самый активный гормон щитовидной железы. В медицине применяется при гипотиреозе и микседематозной коме; вне медицины используется для ускорения метаболизма и «сушки» с риском тиреотоксикоза и потери мышечной массы.ПитавастатинСтатин (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы)Статин для снижения холестерина: ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, мощно снижает ЛПНП при низкой дозе и минимально метаболизируется через CYP, что снижает число лекарственных взаимодействий.СибутраминАнорексигенный препарат (ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина)Центральный подавитель аппетита (ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина). Был одобрен для лечения ожирения, но отозван с рынка США и ЕС в 2010 году из-за повышенного риска инфарктов и инсультов.SLU-PP-332ERRα агонист (имитатор нагрузки)Синтетический пан-агонист эстроген-связанных рецепторов (ERRα/β/γ), «имитатор физической нагрузки». Усиливает окисление жиров и выносливость у мышей; данных о применении у человека нет.

Часто сочетают с

ВажноВнимание

Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.

Материал для специалистов, носит образовательный характер. Продолжая, вы принимаете условия.