← КаталогЖиросжигатели и метаболизм

Кратко
Левотироксин — синтетическая натриевая соль левовращающего изомера тироксина (Т4), идентичная гормону щитовидной железы. В медицине это препарат первой линии для пожизненной заместительной терапии гипотиреоза. Вне медицины применяется off-label как «ускоритель метаболизма» для снижения жировой массы — без подтверждённого дефицита гормонов это вызывает искусственный тиреотоксикоз с потерей мышц и сердечными рисками.
Механизм действия
Т4 — прогормон с низкой собственной активностью; в периферических тканях дейодиназы превращают его в активный трийодтиронин (Т3). Т3 связывается с ядерными тиреоидными рецепторами и регулирует транскрипцию генов, повышая:
- Базальный метаболизм — потребление кислорода и теплопродукцию во всех тканях;
- Катаболизм субстратов — липолиз, глюконеогенез, оборот белка;
- Чувствительность к катехоламинам — рост числа и активности бета-адренорецепторов в миокарде (отсюда тахикардия).
Период полувыведения Т4 — около 7 дней, что обеспечивает стабильный уровень при приёме раз в сутки и медленное (3–6 недель) достижение равновесной концентрации. Всасывание натощак — около 60–80%, существенно зависит от пищи и сопутствующих препаратов.
Как применяют
- В медицине — заместительная терапия при гипотиреозе, после тиреоидэктомии, при супрессии ТТГ в онкотиреологии. Доза подбирается по массе тела и ТТГ (полная заместительная — порядка 1,6 мкг/кг/сут), приём строго натощак за 30–60 мин до завтрака.
- Вне медицины — применяется эутиреоидными людьми для ускорения жиросжигания на «сушке», нередко в связке со стимуляторами (кленбутеролСелективный бета-2 агонист длительного действия. В части стран — бронхолитик; в бодибилдинге применяется off-label как термогенный жиросжигатель с выраженной кардиотоксичностью., T3); медицинских показаний не имеет, создаёт ятрогенный тиреотоксикоз.
Описанные положительные эффекты
- При гипотиреозе (доказательность высокая, одобренное показание) — нормализация обмена, веса, настроения, переносимости холода, липидного профиля, фертильности и течения беременности;
- При супрессивной терапии — подавление ТТГ при дифференцированном раке щитовидной железы;
- При немедицинском применении — ускорение расхода энергии действительно есть, но потеря веса идёт в значительной мере за счёт мышц и воды, эффект не является терапевтической целью и не оправдывает рисков.
Противопоказания
- Нелеченый тиреотоксикоз;
- Острый инфаркт миокарда, острый миокардит, острый панкардит;
- Нелеченая надпочечниковая недостаточность (риск адреналового криза — кортикостероиды вводят первыми);
- Нелеченая недостаточность гипофиза;
- ИБС, аритмии, тяжёлая АГ — относительные, требуют осторожного титрования с низких доз.
Лекарственные взаимодействия
- Антикоагулянты (варфарин) — усиление антикоагулянтного эффекта, риск кровотечений (контроль МНО);
- Инсулин и сахароснижающие — рост потребности в них, ухудшение гликемического контроля;
- Симпатомиметики (кленбутерол, эфедрин), ТЦА — суммация кардиостимуляции, риск аритмий и гипертонического криза;
- Препараты, нарушающие всасывание — соли железа и кальция, антациды с алюминием/магнием, сукральфат, колестирамин, ИПП: разносить приём минимум на 4 ч;
- Эстрогены, тамоксифенСелективный модулятор рецепторов эстрогена (СЭРМ). В онкологии — терапия эстроген-рецептор-позитивного рака молочной железы; вне медицины применяется для контроля гинекомастии и в составе ПКТ для перезапуска оси HPG. — повышают тироксинсвязывающий глобулин, увеличивая потребность в дозе;
- Индукторы ферментов (рифампицин, карбамазепин, фенитоин) — ускоряют метаболизм Т4.
Негативные последствия и риски
Большинство нежелательных эффектов — это симптомы передозировки (ятрогенного тиреотоксикоза), особенно при немедицинском применении и быстром повышении дозы.
- ССС — тахикардия, сердцебиение, фибрилляция предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия; у предрасположенных — провокация ишемии и сердечной недостаточности;
- Кости — длительный субклинический тиреотоксикоз ускоряет резорбцию кости, снижает МПК и повышает риск переломов (особенно у женщин в постменопаузе);
- Мышцы/состав тела — катаболизм, потеря мышечной массы, проксимальная миопатия; «похудение» во многом за счёт мышц;
- Психика/ЦНС — тревога, бессонница, раздражительность, тремор, головная боль;
- Обмен — непереносимость жары, потливость, потеря веса, диарея; тиреотоксический криз — жизнеугрожающее состояние при грубой передозировке;
- Эндокринные/прочее — нарушения менструального цикла; у детей — возможно преждевременное закрытие зон роста при избытке.
Мониторинг
- ТТГ — основной ориентир подбора дозы; контроль через 6–8 недель после старта/изменения дозы, затем при стабильности — каждые 6–12 мес;
- Свободный Т4 — дополнительно, особенно при центральном гипотиреозе (где ТТГ неинформативен);
- ЧСС, АД, ЭКГ — у пациентов с сердечной патологией и при подозрении на передозировку;
- Симптомы тиреотоксикоза — сердцебиение, тремор, потеря веса, бессонница — повод снизить дозу;
- МПК (денситометрия) — при длительной супрессивной терапии или признаках передозировки.
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство с многолетней практикой, препарат первой линии при гипотиреозе; одобрено FDA, входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и клинические рекомендации (ATA, Endocrine Society). Эффективность и безопасность доказаны для заместительной терапии при дефиците гормонов. Применение у эутиреоидных лиц для снижения веса доказательной базы не имеет и расценивается как высокорисковое.
Юридический статус
Рецептурный препарат. Не входит в запрещённый список WADA (тиреоидные гормоны спортивных ограничений не имеют), однако медицинского основания для приёма без гипотиреоза нет.
Формы и производители
Производители (встречаются в обороте): Hilma
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.
