← КаталогПКТ и антиэстрогены
Кратко
Каберголин — производное спорыньи (эрголин), селективный агонист дофаминовых D2-рецепторов длительного действия. Подавляет секрецию пролактина гипофизом. В медицине применяется при гиперпролактинемии и пролактиномах, а также для подавления лактации. Вне медицины используется для контроля повышенного пролактина и связанных с ним симптомов (снижение либидо, эректильная дисфункция, «прогестагенная» гинекомастия) на курсах 19-нор-стероидов (нандролон, тренболон).
Механизм действия
Каберголин стимулирует D2-рецепторы лактотрофов передней доли гипофиза, что напрямую тормозит синтез и выброс пролактина. Дофамин — основной физиологический ингибитор пролактина, поэтому агонист воспроизводит этот тормозной сигнал.
- Снижение пролактина — нормализация уровня при гиперпролактинемии, уменьшение объёма пролактином;
- Восстановление оси HPG — высокий пролактин подавляет ГнРГ; снижение пролактина восстанавливает выработку ЛГ/ФСГ, тестостерона, фертильность и либидо.
Высокая аффинность и медленная диссоциация от D2-рецептора обусловливают очень длительный период полувыведения — порядка 63–69 часов, что позволяет дозировать препарат 1–2 раза в неделю.
Как применяют
- В медицине — гиперпролактинемия и пролактиномы: типично 0,25–0,5 мг 1–2 раза в неделю с титрацией по уровню пролактина; одобренный максимум по показанию — 1 мг дважды в неделю (2 мг/нед). Дозы до ~4,5 мг/нед применяют только off-label при каберголин-резистентных пролактиномах (рекомендации Endocrine Society); при болезни Паркинсона исторически использовались более высокие дозы. Подавление лактации — однократно 1 мг или 0,25 мг каждые 12 ч × 2 суток.
- Вне медицины — на курсах 19-нор-стероидов для контроля пролактина: ориентировочно 0,25–0,5 мг 1–2 раза в неделю по симптомам и анализам. Применение «вслепую» без подтверждённой гиперпролактинемии не обосновано и чревато гиподофаминовыми побочными эффектами.
Описанные положительные эффекты
- При гиперпролактинемии (доказательность высокая, одобренное показание) — нормализация пролактина, уменьшение пролактином, восстановление менструального цикла, фертильности, либидо и эрекции, прекращение галактореи;
- На курсах 19-нор-стероидов — устранение симптомов прогестерон/пролактин-индуцированных нарушений (снижение либидо, эректильная дисфункция, лактация). Эффект реализуется только при реально повышенном пролактине.
Противопоказания
- Неконтролируемая артериальная гипертензия; гипертензивные состояния беременных (преэклампсия, послеродовая гипертензия);
- Фиброз клапанов сердца в анамнезе или текущий клапанный фиброз (по ЭхоКГ);
- Фиброзные заболевания лёгких, перикарда, забрюшинного пространства в анамнезе;
- Гиперчувствительность к алкалоидам спорыньи;
- Тяжёлая печёночная недостаточность (требует снижения дозы).
Лекарственные взаимодействия
- Антагонисты дофамина (метоклопрамид, домперидон, нейролептики — фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) — взаимно снижают эффективность: блокируют D2-рецепторы и повышают пролактин;
- Макролиды (эритромицин, кларитромицин) и другие ингибиторы CYP3A4 — повышают концентрацию каберголина, риск усиления побочных эффектов;
- Гипотензивные препараты — суммарный риск выраженной гипотензии, особенно ортостатической;
- Другие производные спорыньи (эрготамин, метилэргометрин) — суммация эрготаминовых эффектов, не рекомендуется сочетать.
Негативные последствия и риски
- ССС / клапаны — главный специфический риск: при длительном приёме высоких доз (преимущественно паркинсонические, но настороженность сохраняется и при эндокринных) — клапанная вальвулопатия и фиброз (агонизм 5-HT2B-рецепторов), регургитация; ортостатическая гипотензия, обмороки;
- Психика / ЦНС — головная боль, головокружение, сонливость и внезапные приступы засыпания; импульсивно-компульсивные расстройства (патологический гэмблинг, гиперсексуальность, компульсивный шопинг), психозы и галлюцинации (дофаминергический эффект);
- Фиброз серозных оболочек — плевральный/лёгочный, перикардиальный, забрюшинный фиброз при длительном высокодозном приёме;
- ЖКТ — тошнота, рвота, запор, диспепсия, боль в животе;
- Сосудистые — заложенность носа, феномен Рейно, периферические отёки;
- Гормоны — при передозировке/чрезмерном подавлении пролактина — снижение либидо вследствие гиподофаминового состояния и ребаунд-эффекты.
Мониторинг
- Пролактин — исходно и для титрации дозы (через несколько недель после изменения дозы, далее по стабилизации);
- ЭхоКГ — оценка клапанов перед началом и периодически при длительном приёме, особенно при высоких дозах (риск вальвулопатии);
- Артериальное давление — особенно в первые дни (риск ортостатической гипотензии);
- Рентген/функция лёгких, СОЭ, креатинин — при подозрении на фиброзные осложнения;
- Оценка поведения — настороженность по импульсивно-компульсивным расстройствам (опрос пациента и близких).
Доказательная база
Зарегистрированное лекарственное средство (FDA, EMA) с устоявшейся доказательной базой по гиперпролактинемии и пролактиномам; по эффективности нормализации пролактина и уменьшения опухоли превосходит бромокриптин при лучшей переносимости и более удобном режиме (1–2 раза в неделю). Включён в клинические рекомендации (Endocrine Society) как препарат первой линии при пролактиномах. Применение для контроля пролактина на курсах ААС — внемедицинская экстраполяция механизма, контролируемых исследований в этом контексте нет.
Юридический статус
Рецептурный препарат. В спорте не запрещён (WADA в текущий список не включает); однако маскирующие/манипулятивные эффекты на эндокринный профиль учитываются в рамках общего антидопингового контроля.
Формы и производители
Формы: 4 tab, 4t
Дозировки: 0.5mg
Производители (встречаются в обороте): Турция, Apteka india
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.