← КаталогНоотропы
Кратко
R-Фенибут — оптически чистый правовращающий энантиомер фенибута (β-фенил-γ-аминомасляной кислоты), его фармакологически активная форма (эутомер). Применяется как анксиолитик и ноотроп; продаётся преимущественно как «биодобавка», тогда как рацемический фенибут в России, Беларуси, Украине, Казахстане и Латвии — зарегистрированное рецептурное лекарство (Фенибут, Ноофен, Анвифен). При повторном приёме отличается высоким аддиктивным потенциалом.
Механизм действия
R-энантиомер несёт практически всю активность фенибута в отношении ключевых мишеней:
- GABA-B рецепторы — агонизм; основной механизм анксиолитического и седативного эффекта (структурный аналог баклофена с фенильным кольцом);
- α2δ-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов — связывание по типу габапентиноидов (габапентин, прегабалин), снижение высвобождения возбуждающих нейромедиаторов; R-форма связывается существенно сильнее S-формы;
- GABA-A рецепторы — слабый агонизм, проявляется преимущественно в высоких дозах.
Молекула проникает через гематоэнцефалический барьер за счёт липофильного фенильного кольца. Период полувыведения — порядка 5 часов, эффект развивается медленно (1–4 часа), что провоцирует повторный приём и передозировку. Метаболизируется слабо, выводится преимущественно почками в неизменённом виде.
Как применяют
- В медицине (рацемат) — тревожные расстройства, нарушения сна, астения, абстинентные состояния; курсами по назначению врача. Разовые дозы рацемата по литературе — 250–500 мг.
- Как «ноотроп»/добавка (R-форма) — в самостоятельном приёме указываются разовые дозы от 20 мг до 750 мг у взрослых; как добавка R-фенибут не предназначен для применения у детей; поскольку активность сосредоточена в R-энантиомере, эквивалентные дозы примерно вдвое ниже доз рацемата, и риск передозировки при пересчёте «как привычный фенибут» возрастает.
Описанные положительные эффекты
- Анксиолизис — снижение тревоги и эмоционального напряжения без выраженной заторможенности в низких дозах;
- Улучшение сна — сокращение времени засыпания;
- Субъективное улучшение общительности и настроения;
- Заявленный «ноотропный»/прокогнитивный эффект в строгих исследованиях не подтверждён.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость; беременность и лактация (данных нет);
- Тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (риск кумуляции);
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ — относительное;
- Острая алкогольная или иная интоксикация депрессантами ЦНС;
- Наличие зависимости от седативных/снотворных средств в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
- Алкоголь, бензодиазепины, барбитураты, опиоиды, Z-препараты, баклофен, габапентиноиды — взаимное усиление угнетения ЦНС: чрезмерная седация, угнетение дыхания, потеря сознания (наиболее частая причина тяжёлых отравлений R-фенибутом);
- Прочие седативные/снотворные, нейролептики, седативные антигистаминные — суммация депрессивного действия на ЦНС;
- Ингибиторы МАО — потенциальное усиление и непредсказуемость эффектов;
- Леводопа, дофаминергические средства — описано взаимное влияние на эффект.
Негативные последствия и риски
- Зависимость и отмена — главный риск: при ежедневном приёме толерантность развивается за дни–недели, формируется выраженная физическая зависимость. Синдром отмены напоминает бензодиазепиновый/баклофеновый: тяжёлая тревога, бессонница, тремор, тахикардия, психоз, галлюцинации и судороги; может быть жизнеугрожающим и требовать стационарной детоксикации. Резкая отмена недопустима — только постепенное снижение;
- Психика/ЦНС — седация, заторможенность, головокружение, атаксия, нарушение концентрации; при передозировке — глубокое угнетение сознания вплоть до комы;
- Дыхание — угнетение дыхания при высоких дозах и в комбинации с депрессантами ЦНС;
- ЖКТ — тошнота, рвота (особенно в высоких дозах);
- Передозировка — из-за отсроченного и накапливающегося эффекта легко превысить дозу; описаны делирий, возбуждение, снижение уровня сознания; специфического антидота нет, лечение поддерживающее.
Мониторинг
- При курсовом приёме — оценка признаков формирования толерантности и зависимости (рост дозы, приём «по требованию»);
- Контроль совместного приёма с любыми депрессантами ЦНС и алкоголем;
- При отмене после регулярного приёма — наблюдение за абстинентной симптоматикой, постепенное снижение дозы под контролем врача;
- Осторожность у пациентов с почечной недостаточностью (замедленный клиренс).
Юридический статус
Рацемический фенибут — рецептурный лекарственный препарат в ряде стран постсоветского пространства (Россия, Беларусь, Украина, Казахстан, Латвия). В большинстве стран (США, страны ЕС, Великобритания) не одобрен как лекарство и оборачивается как добавка/«research chemical»; в Австралии включён в Список 9 (запрещённые вещества), отдельные юрисдикции вводят ограничения. В список WADA не входит (ранее присутствовал в программе мониторинга, в перечень запрещённых не включён).
Источники
- Lapin I. Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. CNS Drug Reviews. 2001.
- Owen DR, et al. Phenibut (4-amino-3-phenyl-butyric acid): availability, prevalence of use, desired effects and acute toxicity. Drug Alcohol Rev. 2016.
- Zvejniece L, et al. R-phenibut binds to the α2-δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects. Pharmacol Biochem Behav. 2015.
- Описания случаев зависимости и синдрома отмены фенибута (Hardman MI et al.; Magsalin RM, Khan AY и др.).
Формы и производители
Дозировки: 20 мг - 750 мг (разовая для взрослых), 20-750 мг (разовая доза для взрослых), 20-250 мг (для детей)
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.