Меланотан 2

• Пигментация — потемнение кожи без или с минимальной УФ-экспозицией (основной заявляемый эффект, подтверждён в ранних исследовательских работах);
• Сексуальная функция — усиление эрекции у мужчин (эффект, легший в основу разработки одобренного FDA бремеланотида/PT-141 для женской гипоактивности полового влечения);
• Аппетит — снижение аппетита (производный эффект активации MC4R).

Доказательная база по этим эффектам относится преимущественно к раннефазовым исследованиям α-MSH-аналогов и не подтверждает безопасность немедицинского применения.

• Меланома или диспластические невусы в анамнезе, большое число пигментных невусов, семейный анамнез меланомы — стимуляция меланоцитов нежелательна;
• Неконтролируемая артериальная гипертензия (риск гипертонических кризов);
• Беременность и лактация;
• Состояния, при которых приапизм особенно опасен (серповидноклеточная анемия, исходные нарушения эрекции с риском низкопотокового приапизма).

• Другие проэректильные средства (ингибиторы ФДЭ-5: силденафил, тадалафилИнгибитор ФДЭ-5 длительного действия (период полувыведения ~17,5 ч). В медицине — эректильная дисфункция, симптомы ДГПЖ и лёгочная гипертензия; вне медицины применяется off-label, основной риск — гипотензия при сочетании с нитратами.; PT-141) — суммация проэректильного эффекта, повышенный риск длительного приапизма;
• Симпатомиметики и стимуляторы (включая псевдоэфедрин, кофеин в высоких дозах, амфетамины) — потенцирование гипертензивного ответа;
• Антигипертензивные препараты — меланотан может нивелировать контроль АД из-за прессорного действия.

• ССС — гипертонические кризы (один из наиболее часто описываемых острых эффектов), тахикардия, эпизоды резкого подъёма АД;
• Кожа/меланоциты — потемнение, рост и изменение формы/цвета пигментных невусов, появление новых невусов; описаны случаи меланомы и диспластических невусов на фоне применения (причинно-следственная связь не доказана, но механизм хронической стимуляции меланоцитов биологически правдоподобен); гиперпигментация слизистой полости рта;
• Урогенитальные — приапизм (низкопотоковый, ишемический) — ургентное состояние, требующее аспирации/интракавернозного фенилэфрина; при задержке — некроз и стойкая эректильная дисфункция;
• /ЖКТ/вегетативные — выраженная тошнота и рвота (один из наиболее частых острых эффектов), «приливы», зевота, снижение аппетита;
• Мышцы/почки — описаны случаи рабдомиолиза с риском острого почечного повреждения;
• Эндокринные — описан единичный случай экзогенного гиперкортицизма; механизм не установлен (прямая активация MC2R α-MSH-аналогами маловероятна).

• Дерматологический осмотр / дерматоскопия — исходно и регулярно; любой меняющийся или новый невус — повод для консультации онколога;
• Артериальное давление — контроль, особенно в первые часы после введения;
• Симптом тревоги — эрекция длительностью более 4 часов требует неотложной урологической помощи.

Препарат не зарегистрирован и не прошёл полноценных клинических испытаний по эффективности/безопасности. Доказательная база ограничена раннефазовыми исследованиями аналогов α-MSH, нарративными обзорами кожных рисков и серией отдельных клинических случаев острой токсичности (гипертензивные кризы, тяжёлая тошнота/рвота, рабдомиолиз, приапизм, гиперпигментация слизистой, гиперкортицизм, изменения невусов). Уровень доказательности — серии и описания случаев. В отличие от меланотана 2, его селективный «родственник» по MC3R/MC4R — бремеланотид (PT-141) — прошёл клинические испытания и одобрен FDA для женской гипоактивности полового влечения.

Не лицензирован как лекарство; в ЕС, Великобритании, Австралии и ряде стран продажа в качестве средства для загара запрещена, оборот идёт под видом «исследовательского реактива». В список WADA не входит. Регуляторы (MHRA, TGA, FDA) выпускали предупреждения о небезопасности и нестандартизированном качестве продукта.

• Habbema L. et al. Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review (нарративный обзор кожных рисков меланотана I/II). Int J Dermatol 2017. PubMed PMID 28266027.
• Melanotan-induced priapism: a hard-earned tan. PMC6388891 — https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6388891/
• Changes in Oral Mucosa Associated with Melanotan II Injections: A Case Report. PMC12942211 — https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12942211/
• PubMed подборка по эруптивным невусам/меланоме на фоне Melanotan II: PMID 31119650 (обзор эруптивных меланоцитарных невусов), 23914578, 23451671, 19380666.

Формы: vial, ручка

Дозировки: 10mg, 30mg

Производители (встречаются в обороте): Hilma, Eval

Состав и точность дозировки варьируют между производителями.