← КаталогНоотропы
Кратко
Оксирацетам — ноотроп класса рацетамов, гидроксилированное производное пирацетама. Изучался преимущественно в Италии и Японии при возрастных когнитивных расстройствах, сосудистой и дегенеративной деменции, последствиях ЧМТ. Считается одним из более «стимулирующих» рацетамов. В США и России в качестве лекарственного средства не зарегистрирован; широко обращается как пищевая добавка/исследовательский реактив.
Механизм действия
Точный механизм не установлен, как и у других рацетамов. Описанные эффекты:
- Холинергическая система — усиление высвобождения ацетилхолина и плотности мускариновых рецепторов в гиппокампе и коре; этим объясняют зависимость эффекта от достаточного уровня холина;
- Глутаматергическая передача — модуляция AMPA/NMDA-рецепторов, влияние на долговременную потенциацию (LTP) и процессы памяти;
- Метаболизм нейронов — повышение утилизации глюкозы и кислорода, влияние на энергетический обмен и фосфолипиды мембран.
Гидрофильная молекула, проникает через ГЭБ; выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — порядка 8 часов.
Как применяют
- В исследованиях/за рубежом — типовые изучавшиеся дозы 800–2400 мг/сут, разделённые на 1–2 приёма, обычно в первой половине дня (возможен активирующий эффект, нарушающий сон при вечернем приёме).
- Как добавка — принимают курсами для заявленного улучшения концентрации и памяти; нередко сочетают с источником холина для профилактики головной боли, связываемой с холинергическим истощением.
Описанные положительные эффекты
- При сосудистой/дегенеративной деменции и возрастном когнитивном снижении — в части РКИ улучшение показателей памяти, внимания и повседневной активности (доказательность ограниченная, исследования преимущественно 1980–1990-х, небольшие);
- При последствиях ЧМТ — описано ускорение восстановления когнитивных функций в отдельных работах;
- У здоровых лиц — субъективное повышение бодрости и концентрации; качественных подтверждающих данных недостаточно.
Противопоказания
- Тяжёлая почечная недостаточность (выведение преимущественно почечное — риск кумуляции);
- Беременность и лактация (данные о безопасности отсутствуют);
- Индивидуальная гиперчувствительность;
- Геморрагический инсульт в остром периоде — осторожность (как и для других рацетамов).
Лекарственные взаимодействия
- Антикоагулянты и антиагреганты — рацетамы способны влиять на агрегацию тромбоцитов; теоретический риск усиления кровоточивости;
- Психостимуляторы — возможно суммирование активирующего эффекта, бессонница, тревога;
- Препараты, снижающие порог судорожной готовности — данные противоречивы, осторожность у пациентов с эпилепсией.
Негативные последствия и риски
- Психика/ЦНС — головная боль (часто холинергического характера, купируется источником холина), бессонница при позднем приёме, возбуждение, тревожность, раздражительность;
- ЖКТ — тошнота, дискомфорт в животе;
- Гемостаз — теоретическое влияние на агрегацию тромбоцитов;
- Качество препарата — обращается вне аптечного контроля как добавка/реактив, реальная дозировка и чистота не гарантированы; долгосрочная безопасность у здоровых людей не изучена.
Мониторинг
- Функция почек — при длительном приёме и у пациентов с фоновой патологией почек;
- Сон и психический статус — при появлении бессонницы/возбуждения скорректировать дозу и время приёма;
- Неврологический ответ — при применении по поводу когнитивных нарушений оценка динамики (когнитивные шкалы).
Доказательная база
Изучен в ряде небольших РКИ 1980–1990-х годов при деменции, цереброваскулярной недостаточности и постравматических когнитивных нарушениях с неоднозначными результатами; крупных современных подтверждающих исследований и регистрации FDA/EMA нет. Зарегистрирован/применялся как лекарство в отдельных странах (например, Италия) и не имеет одобрения в США и РФ. Уровень доказательности — ограниченный (ранние фазы/малые исследования).
Юридический статус
Как лекарственное средство в РФ и США не зарегистрирован. В США не является одобренным препаратом и не имеет статуса разрешённой пищевой добавки (продаётся как «исследовательский реактив»). Не входит в список запрещённых WADA. В ряде стран обращался как рецептурный ноотроп.
Источники
- Itil TM, et al. Oxiracetam in the treatment of multi-infarct dementia and senile dementia of Alzheimer type. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1986.
- Gouliaev AH, Senning A. Piracetam and other structurally related nootropics. Brain Res Rev. 1994.
- Maina G, et al. Oxiracetam in the treatment of primary degenerative and multi-infarct dementia. Neuropsychobiology. 1989.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.