← КаталогGLP-1 и снижение веса
Кратко
Кагрилинтид — длительно действующий аналог амилина (островкового амилоидного полипептида, IAPP) для подкожного введения раз в неделю. Снижает массу тела за счёт центральной регуляции аппетита: уменьшает голод и усиливает чувство насыщения. Самостоятельным зарегистрированным препаратом не является — основная клиническая программа построена вокруг фиксированной комбинации с семаглутидом (CagriSema), поданной на регистрацию в FDA. Монотерапия изучена в фазе 2 и как компонент фазы 3.
Механизм действия
Амилин — гормон, в норме секретируемый бета-клетками поджелудочной железы совместно с инсулином. Кагрилинтид — его пролонгированный неселективный аналог, который действует на амилиновые и кальцитониновые рецепторы. Ключевые эффекты:
- Насыщение — активация амилиновых рецепторов (AMY1 и AMY3) в стволе мозга (area postrema, nucleus tractus solitarius), что усиливает сигналы насыщения и снижает потребление пищи;
- Замедление опорожнения желудка — продлевает чувство сытости после еды;
- Подавление секреции глюкагона — вклад в гликемический контроль.
Молекула ацилирована (липидизирована), что обеспечивает связывание с альбумином и период полувыведения порядка ~7–9 дней — отсюда режим введения один раз в неделю. В комбинации с семаглутидом действует синергично: амилиновый и GLP-1 механизмы дополняют друг друга, давая снижение веса больше, чем каждый компонент в отдельности.
Как применяют
- В клинических исследованиях — подкожно один раз в неделю с постепенной титрацией дозы (для снижения ГИ-побочных эффектов). В фазе 2 монотерапии изучались дозы примерно до 2,4–4,5 мг/нед; в составе CagriSema — кагрилинтид 2,4 мг + семаглутидАгонист рецепторов GLP-1 длительного действия. Одобрен для лечения сахарного диабета 2 типа и ожирения; устойчиво снижает вес и гликемию, но даёт выраженные ЖКТ-побочки и требует медленного титрования. 2,4 мг в одном двухкамерном шприц-ручке.
- Серый оборот — встречается лиофилизат во флаконах (нередко с маркировкой большой дозы, например «25 мг»), предлагаемый как «исследовательский реагент». Это не клинический препарат: дозировка, чистота и стерильность не гарантированы, разведение и подбор дозы остаются на пользователе, медицинских показаний нет.
Описанные положительные эффекты
- Снижение массы тела — монотерапия кагрилинтидом 2,4 мг в фазе 2 давала снижение веса порядка ~9–10% за ~26 недель (заметно больше плацебо и сопоставимо с лираглутидом 3,0 мг ~9,0%); статистически превосходила лираглутид только высшая доза 4,5 мг (~10,8%, ETD ~1,8%, p=0,03);
- Синергия в комбинации — в фазе 3 REDEFINE 1 CagriSema показал среднее снижение веса ~22,7% за 68 недель против ~16,1% у семаглутида и ~11,8% у кагрилинтида по отдельности;
- Гликемический эффект — у пациентов с диабетом 2 типа комбинация улучшала контроль гликемии.
Противопоказания
Полный профиль не установлен (препарат не зарегистрирован). По механизму и данным программы осторожность/исключение обоснованы при:
- Гиперчувствительности к компоненту;
- Личном или семейном анамнезе медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) и синдроме МЭН-2 — актуально для комбинации с семаглутидом (несёт «чёрное» предупреждение по C-клеточным опухолям) и в силу действия кагрилинтида на кальцитониновые рецепторы;
- Тяжёлом гастропарезе или иной тяжёлой патологии ЖКТ (усиление замедления опорожнения желудка);
- Беременности и лактации (безопасность не изучена);
- Анамнезе тяжёлого панкреатита — относительное, по аналогии с инкретиновой терапией.
Лекарственные взаимодействия
- Инсулин и секретагоги (препараты сульфонилмочевины) — суммарное усиление сахароснижающего действия, риск гипогликемии; требуется коррекция доз;
- Препараты с узким терапевтическим окном для приёма внутрь — замедление опорожнения желудка меняет скорость/полноту всасывания пероральных средств;
- Другие агонисты GLP-1 и амилиномиметики — сложение ГИ-эффектов (тошнота, рвота) и анорексигенного действия.
Негативные последствия и риски
- ЖКТ — доминирующий класс нежелательных явлений: тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита; дозозависимы, выражены в период титрации, усиливаются в комбинации с семаглутидом;
- Гипогликемия — преимущественно при сочетании с инсулином/секретагогами;
- Местные реакции — в зоне инъекции;
- Иммуногенность — как у пептидных аналогов возможна выработка антител; клиническое значение для кагрилинтида пока уточняется;
- Долгосрочная безопасность не установлена — длительных данных по монотерапии нет; для амилиновых/инкретиновых препаратов настороженность по поджелудочной железе и желчевыводящим путям сохраняется до накопления данных; в силу агонизма к кальцитониновым рецепторам и контекста комбинации с семаглутидом сохраняется теоретическая C-клеточная настороженность (медуллярный рак щитовидной железы). Риски «серого» лиофилизата (доза/чистота/стерильность) добавляются к фармакологическим.
Мониторинг
- Масса тела и переносимость ЖКТ — на этапе титрации;
- Гликемия — у пациентов с диабетом и при сочетании с сахароснижающими (риск гипогликемии);
- Признаки панкреатита/билиарной патологии — при стойкой выраженной абдоминальной боли — оценка по показаниям.
Доказательная база
Уровень — фаза 3 (в составе комбинации). Монотерапия кагрилинтида прошла фазу 2 (рандомизированные плацебо- и активно-контролируемые исследования при ожирении). Основной массив доказательств — программа CagriSema (REDEFINE), фаза 3, с публикациями в рецензируемых журналах (NEJM) и подачей NDA в FDA (Novo Nordisk, ожидаемое решение — конец 2026 / начало 2027). Как отдельный препарат кагрилинтид не одобрен ни одним регулятором.
Юридический статус
Не зарегистрирован как самостоятельное лекарственное средство ни в одной юрисдикции; доступен только в рамках клинических исследований и (нелегально) на «исследовательском» сером рынке. На момент написания не входит в Запрещённый список WADA как именованная субстанция, однако амилиновые аналоги для снижения веса не относятся к спортивно-эргогенным средствам; статус следует уточнять по актуальной редакции списка.
Источники
- Lau DCW et al. Once-weekly cagrilintide for weight management (phase 2). Lancet, 2021. PMID 34798060.
- Frias JP et al. Coadministered Cagrilintide and Semaglutide in Adults with Overweight or Obesity. NEJM, 2025. https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2502081
- Cagrilintide lowers bodyweight through brain amylin receptors 1 and 3. PMC12270663. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC12270663/
- Novo Nordisk: FDA filing of CagriSema (once-weekly GLP-1 + amylin). https://www.novonordisk.com/content/nncorp/global/en/news-and-media/news-and-ir-materials/news-details.html?id=916481
Формы и производители
Формы: 5amp
Дозировки: 25mg
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.