← КаталогSARM
Кратко
ACP-105 — нестероидный селективный модулятор андрогенных рецепторов (SARM), синтезированный Acadia Pharmaceuticals и изначально изучавшийся как кандидат при мышечной атрофии, остеопорозе и когнитивных нарушениях. Дошёл только до доклинической стадии: фаз I–III на людях не зарегистрировано, лекарственного статуса нет. В немедицинском обороте продаётся как «исследовательский реагент» и используется атлетами для набора мышечной массы — на основании экстраполяции данных с животных, а не клинических доказательств.
Механизм действия
ACP-105 связывается с андрогенным рецептором с высокой (наномолярной) аффинностью и ведёт себя как частичный агонист: активирует рецептор слабее, чем тестостерон или дигидротестостерон, но обеспечивает тканеселективный профиль.
- Анаболизм в мышцах и костях — в доклинических моделях стимулирует прирост мышечной массы и костной плотности;
- Сниженное действие на простату — за счёт частичного агонизма и тканевой селективности андрогенный эффект на репродуктивные ткани в моделях выражен слабее, чем у тестостерона;
- Нестероидная структура — не является субстратом ароматазы и 5-альфа-редуктазы в классическом смысле, поэтому прямая ароматизация в эстрадиол не предполагается.
Метаболизируется преимущественно через CYP3A4 с вкладом CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6; описано не менее шести метаболитов. Тканевая селективность установлена только на животных и in vitro и на человека напрямую не переносится.
Как применяют
- Формально — лабораторный/исследовательский реагент; разрешённого медицинского применения у человека нет.
- Вне медицины — внутрь, по референсным сообщениям порядка 5 мг/сут, курсами ради гипертрофии и силы. Дозы и схемы основаны на форумной практике, а не на исследованиях биодоступности у людей.
Описанные положительные эффекты
- В доклинических моделях — прирост мышечной массы и костной плотности при меньшем (по сравнению с тестостероном) воздействии на простату;
- У человека эффективность не изучалась — любые заявления о «росте мышц» опираются на экстраполяцию с животных и анекдотические сообщения, а не на контролируемые данные.
Негативные последствия и риски
- Гормоны/фертильность — как андрогенный агонист способен подавлять ось HPG (снижение ЛГ/ФСГ и собственного тестостерона); у мужчин возможны снижение либидо, атрофия яичек и угнетение сперматогенеза. Долгосрочные данные у людей отсутствуют;
- Женщины/беременность — как андрогенный агонист может вызывать вирилизацию (гирсутизм, огрубение голоса, клиторомегалия — нередко необратимые); противопоказан при беременности из-за риска вирилизации/тератогенного действия на плод;
- ССС — класс-эффект SARM: снижение ЛПВП, неблагоприятный сдвиг липидного профиля; сердечно-сосудистая безопасность ACP-105 у человека не оценивалась;
- Печень — для пероральных SARM описаны случаи лекарственного гепатотоксического поражения (холестатический гепатит, рост трансаминаз/билирубина); печёночный профиль ACP-105 у людей не изучен;
- Психика — у андрогенных агонистов возможны раздражительность, перепады настроения; данных именно по ACP-105 нет;
- Неизвестная безопасность и качество — отсутствие любых клинических испытаний означает непредсказуемый профиль; продукты «research-chemical» рынка часто не соответствуют заявленному составу и дозировке.
Лекарственные взаимодействия
- Гепатотоксичные препараты и алкоголь — суммарная нагрузка на печень с пероральными SARM;
- Ингибиторы/индукторы CYP3A4 (например, азолы, грейпфрут — ингибиторы; рифампицин, карбамазепин — индукторы) — могут существенно менять концентрацию ACP-105, так как метаболизм идёт преимущественно через CYP3A4;
- Другие андрогены/ААС — аддитивное подавление оси HPG и усиление дислипидемии.
Мониторинг
- Липидный профиль (особенно ЛПВП) — до и на фоне приёма;
- Печёночные пробы (АЛТ, АСТ, билирубин) — контроль гепатотоксичности;
- Тестостерон, ЛГ, ФСГ — оценка подавления оси у мужчин;
- Стандартного клинического протокола не существует — препарат не одобрен для применения у людей.
Доказательная база
Доклиническая молекула: представлена Acadia Pharmaceuticals на Experimental Biology 2008, охарактеризована как частичный агонист андрогенного рецептора с анаболической активностью в мышцах и костях. Клинических испытаний на людях (фазы I–III) не проводилось. Современные публикации посвящены преимущественно метаболизму и выявлению ACP-105 в допинг-контроле (in silico ADME, конские и человеческие метаболиты), а не эффективности или безопасности. Уровень доказательности применительно к человеку — фактически нулевой.
Юридический статус
Не является зарегистрированным лекарством ни в одной юрисдикции; распространяется под видом «исследовательского реагента, не для потребления человеком». Как и все SARM, запрещён в спорте WADA (класс S1.2, «другие анаболические агенты») в любое время — внутри и вне соревнований.
Источники
- ACP-105 — Wikipedia: https://en.wikipedia.org/wiki/ACP-105
- ACADIA Pharmaceuticals to Present Preclinical Data on ACP-104, ACP-105 (Experimental Biology 2008): https://acadia.com/en-us/media/news-releases/acadia-pharmaceuticals-present-preclinical-data-acp-104-acp-105
- First multifaceted ADME profile of ACP-105 (CAS: 1048998-11-3), Archives of Toxicology, 2025: https://link.springer.com/article/10.1007/s00204-025-04170-5
- Investigation of Equine In Vivo and In Vitro Derived Metabolites of the SARM ACP-105 for Improved Doping Control, Metabolites (MDPI), 2021: https://www.mdpi.com/2218-1989/11/2/85
- WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs): https://www.wada-ama.org/en/prohibited-list
Формы и производители
Дозировки: 5мг
Производители (встречаются в обороте): HGLab
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.