← КаталогНоотропы
Кратко
Фенилпирацетам (карфедон, торговое имя «Фенотропил») — производное пирацетама, в которое добавлена фенильная группа. Это повышает липофильность и проникновение через гематоэнцефалический барьер и придаёт препарату психостимулирующий компонент, нехарактерный для классических рацетамов. Зарегистрирован преимущественно в России и нескольких странах СНГ как ноотроп; в большинстве стран Запада не зарегистрирован и обращается как «исследовательский» порошок или БАД сомнительного качества. Доказательная база ограничена немногочисленными постсоветскими исследованиями невысокого методологического уровня.
Механизм действия
Точный механизм окончательно не установлен; предполагаемые эффекты по данным преимущественно доклинических и малых клинических работ:
- Модуляция NMDA- и AMPA-глутаматергической передачи, влияние на холинергическую систему (как у других рацетамов);
- Повышение плотности дофаминовых, ГАМК- и NMDA-рецепторов в коре в экспериментальных моделях;
- Психостимулирующее действие — за счёт фенильной группы; по структуре близок к фенилэтиламиновому каркасу, описано влияние на захват дофамина и норадреналина, чем объясняют выраженный «бодрящий» эффект и попадание в запрещённый список спорта как стимулятора.
Существует два энантиомера; R-изомер фармакологически активнее. Большинство препаратов и порошков — рацемическая смесь. Период полувыведения — порядка 3–5 часов.
Как применяют
- В медицине (РФ/СНГ) — по инструкции к «Фенотропилу»: астенические состояния, последствия ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы, нарушения когнитивных функций, по назначению невролога. Типовые дозы по инструкции — 100–250 мг/сут, курсом; приём преимущественно в первой половине дня из-за стимулирующего эффекта.
- Вне медицины — применяется самостоятельно как «умный стимулятор» для концентрации и выносливости (часто капсулы/порошок ~100–200 мг), нередко в завышенных или нерегулярных дозах. Качество внеаптечных порошков не контролируется.
Описанные положительные эффекты
Заявлены преимущественно в малых постсоветских исследованиях и в инструкции производителя (доказательность низкая):
- Антиастеническое и психостимулирующее действие — субъективное повышение бодрости, мотивации, переносимости нагрузок;
- Когнитивные эффекты — улучшение внимания и памяти в исследованиях у пациентов с цереброваскулярной патологией и астенией;
- Восстановление после инсульта/ЧМТ — описано улучшение неврологического статуса в небольших открытых работах;
- Противосудорожный и анксиолитический компонент — в экспериментальных моделях.
Толерантность к стимулирующему эффекту развивается быстро (в течение нескольких дней регулярного приёма), что ограничивает длительное применение.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к препарату;
- Выраженная артериальная гипертензия, тяжёлый атеросклероз;
- Перенесённые острые психотические/панические состояния, выраженная тревога (риск обострения);
- Тяжёлые заболевания печени и почек;
- Бессонница (приём во второй половине дня);
- Беременность и лактация — безопасность не изучена;
- Возраст до 18 лет — данных нет.
Лекарственные взаимодействия
- Психостимуляторы (амфетамины, модафинил, высокие дозы кофеина) — суммация стимулирующего и прессорного действия, риск тахикардии, тревоги, подъёма АД;
- Антидепрессанты и другие серотонин-/дофаминергические средства — потенциальное усиление возбуждения, бессонницы;
- Гипотензивные препараты — возможно ослабление контроля АД на фоне стимулирующего эффекта;
- Алкоголь — непредсказуемое взаимодействие, усиление нагрузки на ЦНС.
Негативные последствия и риски
- Психика/ЦНС — бессонница (особенно при вечернем приёме), тревога, раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль; у предрасположенных — обострение тревожных/панических состояний;
- ССС — тахикардия, подъём артериального давления, сердцебиение за счёт стимулирующего компонента;
- Толерантность — быстрое угасание стимулирующего эффекта, склонность к наращиванию дозы;
- Качество препарата — внеаптечные порошки и капсулы не проходят фармконтроль: возможны неверная дозировка и примеси;
- Доказательность — долгосрочная безопасность не изучена; данных о применении дольше нескольких недель практически нет.
Мониторинг
- АД и ЧСС — особенно при склонности к гипертензии и при сочетании со стимуляторами;
- Сон и психоэмоциональный статус — при бессоннице/тревоге пересмотреть время приёма или отменить;
- Контроль кратности приёма — во избежание эскалации дозы на фоне толерантности.
Доказательная база
Доказательная база слабая. Имеющиеся клинические данные — это преимущественно небольшие открытые российские исследования 2000-х годов (астения, последствия инсульта и ЧМТ, эпилепсия) с методологическими ограничениями: малые выборки, отсутствие качественного ослепления, публикации преимущественно на русском языке. Современных крупных рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний и регистрации регуляторами уровня FDA/EMA нет. Эффективность как ноотропа и стимулятора у здоровых людей системно не подтверждена.
Юридический статус
В России и ряде стран СНГ зарегистрирован как рецептурное лекарственное средство («Фенотропил» и аналоги). В большинстве стран Запада не одобрен как лекарство и не имеет статуса пищевой добавки; продаётся как «исследовательский реагент» вне медицинского контроля. WADA относит карфедон (фенилпирацетам) к классу S6 — Stimulants; запрещён только в соревновательный период (in-competition).
Источники
- Malykh A.G., Sadaie M.R. Piracetam and Piracetam-Like Drugs: From Basic Science to Novel Clinical Applications to CNS Disorders. Drugs, 2010 — обзор класса рацетамов, включая фенилпирацетам.
- WADA Prohibited List (актуальная редакция), класс S6 — Stimulants (carphedon).
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Фенотропил» (Государственный реестр лекарственных средств РФ).
- Savchenko A.Yu. et al. Лечение последствий органических поражений головного мозга Фенотропилом. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова, 2005.
Формы и производители
Формы: капсулы
Дозировки: 20mg
Состав и точность дозировки варьируют между производителями.
Наличие и цены
По производителям и дозировкам. Цены указаны за консультацию по веществу, не за само вещество.
Того же класса
Часто сочетают с
Справочно для специалистов. Не назначение, не инструкция, не реклама.